No.230 InCELL Pulse細胞内ターゲット結合アッセイ・バリデーションデータ公開

DiscoverX独自の技術であるEnzyme Fragment Complementiation (EFC)技術を利用したInCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、細胞内におけるターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を測定することで、化合物の細胞内への取り込みとターゲットタンパク質との結合をモニターします。

DiscoverXのInCELLPulseシリーズは、お好みのターゲットに対する結合アッセイをご自身で構築していただくことができる研究ツールです。25種類のターゲットに対するバリデーションデータを含む資料を公開しております。資料ををご希望の方は下記よりお気軽にご請求ください。

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AURKA Ser/Thr Kinase
Aurora kinase A: Mitotic kinase target for oncology indications, but inhibition causes toxic side effects. Undesirable off-target for kinase drug discovery programs. Common off-target kinase identified in selectivity screens of diverse inhibitors.

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[Resources and References]

Posters

• InCELL Pulse: A Novel Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery
  • Treiber, et al. DiscoverX (SLAS 2017, DOT 2016)
• Reviving up CETSA^® (this poster uses the InCELL Pulse technology)
  • McNully, et al. GSK (SLAS 2016)
  • CETSA is a registered trademark of Pelago Biosciences
• Utilisation of the InCELL Hunter Target Engagement Cell-Based Assay for Profiling of ULK1 Inhibitors
  • Newman, et al. MRC (ELRIG 2015)
• Evaluation of InCELL Hunter Technology for use with Bromodomain targets
• Gatfield and Craggs GSK (SLAS 2015)

Publications

• Small-Molecule Target Engagement in Cells (minireview)
  • Schϋrmann, et al., Cell Chem Biol. 2016, 23(4) 435-41.
• Examining Ligand-Based Stabilization of Proteins in Cells with MEK1 Kinase Inhibitors
  • Auld DS, et al., Assay Drug Dev Technol. 2015, 13(5) 266-76.
• Cell-Based Protein Stabilization Assays for the Detection of Interactions between Small-Molecule Inhibitors and BRD4
  • Schulze et al., J. Biomol. Screening. 2015, 20(2) 180-89.
• A Potent, Selective and Cell-Active Allosteric Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 3 (PRMT3)
• Kaniskan et al., Angew Chem Int Ed Engl. 2015, 45(17) 5166-70.

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