A Novel Quantitative Biochemical and Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery
[ポスター] 創薬のための定量可能なバイオケミカル細胞内ターゲット結合アッセイ
リガンドの結合によってタンパク質の熱安定性が変化するというコンセプトを用いた創薬開発のためのアプリケーションは、感度・定量性・簡便において、まだ改良の余地が残されています。
Thermal Shift Assays (TSA) やCellular Thermal Shift Assays (CETSA)などの既存の熱安定性の変化を利用した手法では、特定のファミリー内における選択性プロファイリングや細胞内ターゲット結合アッセイとしては十分な実績がありますが、それぞれ欠点もあります。
本報告では、既存の手法の欠点や利制限を克服するHitHunter® PulseおよびInCELL Pulseをご紹介します。これらはDiscoverXの二つの技術(EFC技術とPulse Denaturation)を応用したアプリケーションです。
Pulse Denaturationによって、バイオケミカル・細胞内ターゲット両者に応用し、迅速かつ正確にターゲット結合能力を測定しました。HitHunter PulseおよびInCELL Pulseは、様々なタンパク質クラス(キナーゼ・偽キナーゼ・ブロモドメイン・メチルトランスフェラーゼ・ヒドラーゼなど)の阻害剤の結合能を測定することが可能です。
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