No.272 【まだ間に合います！年内結果受領】KINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービス

DiscoverX社が提供するKINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。

短納期(最短5営業日)を誇るKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスを創薬研究のスピードアップに是非ご活用ください。

KdELECT  >> 標準納期5営業日^※
2017年内結果送付の最終受付日│2017年12月15日[金]

scanELECTおよびscanMAX  >>  標準納期10営業日^※

2017年内結果送付の最終受付日│2017年12月8日[金]

※必要書類および試験化合物が全て揃ってからの試験開始となります。scanELECTおよびscanMAXは毎週金曜日がActivation Dateとなり、Activation Dateより10営業日が標準納期となります。またアッセイ内容によって通常よりも時間を要する場合がございます。ご不明な点はお気軽にお問い合わせください。

<特長>  
• DiscoverXでのみ取り扱いのターゲット多数　
　(CDK10, CDK12, CDK20, MLKL and MLKL (full-length), IRAK2 他)
• 489種類のラインナップを誇る業界最大級のキナーゼアッセイパネル
• 11種類の臨床報告のあるミュータントを含む
• パネルのターゲットは常時拡大中

◇　詳細情報はこちらから

【参考資料】

◇　72種類もの化合物のバリデーションデータをご参照いただけます。

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★ ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.230 InCELL Pulse細胞内ターゲット結合アッセイ・バリデーションデータ公開

DiscoverX独自の技術であるEnzyme Fragment Complementiation (EFC)技術を利用したInCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、細胞内におけるターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を測定することで、化合物の細胞内への取り込みとターゲットタンパク質との結合をモニターします。

DiscoverXのInCELLPulseシリーズは、お好みのターゲットに対する結合アッセイをご自身で構築していただくことができる研究ツールです。25種類のターゲットに対するバリデーションデータを含む資料を公開しております。資料ををご希望の方は下記よりお気軽にご請求ください。

>> バリデーションデータのご請求はこちら <<

AURKA Ser/Thr Kinase
Aurora kinase A: Mitotic kinase target for oncology indications, but inhibition causes toxic side effects. Undesirable off-target for kinase drug discovery programs. Common off-target kinase identified in selectivity screens of diverse inhibitors.

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[Resources and References]

Posters

• InCELL Pulse: A Novel Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery
  • Treiber, et al. DiscoverX (SLAS 2017, DOT 2016)
• Reviving up CETSA^® (this poster uses the InCELL Pulse technology)
  • McNully, et al. GSK (SLAS 2016)
  • CETSA is a registered trademark of Pelago Biosciences
• Utilisation of the InCELL Hunter Target Engagement Cell-Based Assay for Profiling of ULK1 Inhibitors
  • Newman, et al. MRC (ELRIG 2015)
• Evaluation of InCELL Hunter Technology for use with Bromodomain targets
• Gatfield and Craggs GSK (SLAS 2015)

Publications

• Small-Molecule Target Engagement in Cells (minireview)
  • Schϋrmann, et al., Cell Chem Biol. 2016, 23(4) 435-41.
• Examining Ligand-Based Stabilization of Proteins in Cells with MEK1 Kinase Inhibitors
  • Auld DS, et al., Assay Drug Dev Technol. 2015, 13(5) 266-76.
• Cell-Based Protein Stabilization Assays for the Detection of Interactions between Small-Molecule Inhibitors and BRD4
  • Schulze et al., J. Biomol. Screening. 2015, 20(2) 180-89.
• A Potent, Selective and Cell-Active Allosteric Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 3 (PRMT3)
• Kaniskan et al., Angew Chem Int Ed Engl. 2015, 45(17) 5166-70.

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No.177 KINOMEscan納期短縮のご案内

DiscoverX社が提供するKINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。

この度、KINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスの納期が最短5営業日*と、さらに短縮されました。お客様の創薬研究のスピードアップに是非ご活用ください。

KdELECT  >> 標準納期5営業日

scanELECTおよびscanMAX  >>  標準納期10営業日

※必要書類および試験化合物が全て揃ってからの試験開始となります。またアッセイ内容によって通常よりも時間を要する場合がございます。ご不明な点はお気軽にお問い合わせください。

<特長> 

• DiscoverXでのみ取り扱いのターゲット多数　

　(CDK10, CDK12, CDK20, MLKL and MLKL (full-length), IRAK2 他) 

• 489種類のラインナップを誇る業界最大級のキナーゼアッセイパネル 

• 11種類の臨床報告のあるミュータントを含む 

• パネルのターゲットは常時拡大中

 □■　お客様の研究目的に合わせてご活用ください　■□

1. 興味のあるキナーゼに対して化合物の評価を行いたい 

 >> scanELECT 
 468種類のキナーゼからお好みのキナーゼをご選択いただき、カスタムのパネルを構築

2. ターゲットと化合物間のKd値を測定したい 

 >> KdELECT
20種の新規ターゲットを含む489種類のキナーゼから選択可　(scanMAX やscanELECT のフォローアップ試験にも◎)

3. キナーゼに対する化合物の選択性を網羅的に評価したい 

 >> scanMAX 
 468種類ものキナーゼを一括でスクリーニングするフルパネルアッセイ

◇　詳細情報はこちらから

【参考資料】

◇　72種類もの化合物のバリデーションデータをご参照いただけます。

◇　Extending kinome coverage by analysis of kinase inhibitor broad profiling data.
Drug Discov Today. 2015 Jun;20(6):652-8

※文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

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No.174 [保存版ウェブセミナー] データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価

DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価 (日本語)

[概要]
DiscoverX社が提供するKINOMEscan®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスは、460種類以上ものキナーゼアッセイを提供することにより、ヒトKinomeの80％以上を網羅しております。標的ターゲットに対する迅速で正確な、定量性のある活性部位依存的競合アッセイ、そしてPCR測定による業界一の分析感度。さらに、同一の競合結合測定法でブロモドメインおよびアポトーシス阻害剤までスクリーニング可能。

[課題]
● KINOMEscanアッセイ原理の詳細：結合系と機能系を比較
● 新規キナーゼ標的：CDK10, CDK12, CDK20, MLKL and MLKL (full length), IRAK2 等
● 40種類ものブロモドメインに対する阻害剤を評価
● アポトーシス阻害剤の同定：BCL2scan
● scanMAX報告書から得られる、裏データ・裏情報のご紹介

ウェブセミナー　録音版はこちらから★
ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

2016年6月17日収録分

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No.170 【明日開催】データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価

創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品・サービスを提供しているDiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。

次回ウェブセミナーでは、【データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価】をテーマに、ヒトKinomeの80％以上を網羅するDiscoverXのKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスに関する最新情報をご紹介致します。

データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価


[日時] 6月17日（金） 9:30 - 10:30 (セミナー45分間・質疑応答15分間)

※参加無料・要事前登録    詳細情報および事前登録はこちらから ≫

[概要]
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[課題]
• KINOMEscanアッセイ原理の詳細：結合系と機能系を比較
• 新規キナーゼ標的：CDK10, CDK12, CDK20, MLKL, MLKL (full length), IRAK2 等
• 40種類ものブロモドメインに対する阻害剤を評価
• <新サービス> アポトーシス阻害剤の同定：Bcl-2 scan
• scanMAX報告書から得られる、裏データ・裏情報のご紹介

事前登録はこちらから ≫

※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。

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No.163 無料ウェブセミナー開催のお知らせ [日本時間6月17日金曜日午前9時半より]

創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品・サービスを提供しているDiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。

次回ウェブセミナーでは、【データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価】をテーマに、ヒトKinomeの80％以上を網羅するDiscoverXのKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスに関する最新情報をご紹介致します。

データまで二週間：キナーゼ・ブロモドメイン・アポトーシス阻害剤を評価


[日時] 6月17日（金） 9:30 - 10:30 (セミナー45分間・質疑応答15分間)

※参加無料・要事前登録    詳細情報および事前登録はこちらから ≫

[概要]
DiscoverX社が提供するKINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスは、460種類以上ものキナーゼアッセイを提供することにより、ヒトKinomeの80％以上を網羅しております。標的ターゲットに対する迅速で正確な、定量性のある活性部位依存的競合アッセイ、そしてPCR測定による業界一の分析感度。さらに、同一の競合結合測定法でブロモドメインおよびアポトーシス阻害剤までスクリーニング可能。

[課題]
• KINOMEscanアッセイ原理の詳細：結合系と機能系を比較
• 新規キナーゼ標的：CDK10, CDK12, CDK20, MLKL, MLKL (full length), IRAK2 等
• 40種類ものブロモドメインに対する阻害剤を評価
• <新サービス> アポトーシス阻害剤の同定：Bcl-2 scan
• scanMAX報告書から得られる、裏データ・裏情報のご紹介

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※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。

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No.147 [保存版ウェブセミナー] Efficient Design and Interpretation of KINOMEscan Experiments: A Driver for All Stages of Drug Development

DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

KINOMEscan Profiling Services Webinar: Efficient Design and Interpretation of KINOMEscan Experiments: A Driver for All Stages of Drug Development (英語)

KINOMEscan^® services provides valuable insights about compound potency and selectivity across the kinome. In this webinar, we describe strategies for designing and interpreting KINOMEscan experiments.  We also demonstrate how KINOMEscan services offer solutions that fit in all stages of drug development – from HTS campaigns to SAR, lead optimization, and pre-clinical development.

What will be covered?

• Application of KINOMEscan technology for selectivity and potency optimization of your lead molecules
• Design scanMAX, KdELECT, or scanELECT experiments
• Improved flexibility of custom panels for hit identification, hit to lead, SAR, and lead optimization
• 20 new kinase assays launched in 2016

ウェブセミナー　録音版はこちらから★
ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

2016年3月16日収録分

参考資料：KINOMEscan^® Kinase Screening and Profiling Services (チラシ)

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★【The Druggable GPCRome】ポスターを進呈中

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No.136 [KINOMEscan] 2015年度内結果送付の最終受付日のご案内

DiscoverX社が提供するKINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。

短納期(標準納期2週間)を誇るKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスを創薬研究のスピードアップに是非ご活用ください。

標準納期│化合物受領後8～10営業日以内に結果報告書を送付

2015年度内結果送付の最終受付日│2016年3月14日[月]

3月14日[月]　試験化合物到着　→　3月25日[金]　結果報告書 + 請求書送付

※必要書類および試験化合物が全て揃っている必要がございます。またアッセイ内容によって通常よりも時間を要する場合がございます。ご不明な点はお気軽にお問い合わせください。

489種類のラインナップを誇るキナーゼアッセイ

• 業界最大級のキナーゼアッセイパネル
• 11種類の臨床報告のあるミュータントを含む
• DiscoverXでのみ取り扱いのターゲット多数　(CDK10, CDK12, CDK20, MLKL and MLKL (full-length), IRAK2 他)
• パネルのターゲットは常時拡大中

     ◇　詳細情報はこちらから
     ◇　KINOMEscan Kinase Screening and Profiling Services (チラシ)

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★【The Druggable GPCRome】ポスターを進呈中

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No.135 [ポスター] A Novel Quantitative Biochemical and Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery

SLAS 2016のポスターをこちらからダウンロードしていただけます。
A Novel Quantitative Biochemical and Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery

[ポスター] 創薬のための定量可能なバイオケミカル細胞内ターゲット結合アッセイ

リガンドの結合によってタンパク質の熱安定性が変化するというコンセプトを用いた創薬開発のためのアプリケーションは、感度・定量性・簡便において、まだ改良の余地が残されています。

Thermal Shift Assays (TSA) やCellular Thermal Shift Assays (CETSA)などの既存の熱安定性の変化を利用した手法では、特定のファミリー内における選択性プロファイリングや細胞内ターゲット結合アッセイとしては十分な実績がありますが、それぞれ欠点もあります。

本報告では、既存の手法の欠点や利制限を克服するHitHunter^® PulseおよびInCELL Pulseをご紹介します。これらはDiscoverXの二つの技術(EFC技術とPulse Denaturation)を応用したアプリケーションです。

Pulse Denaturationによって、バイオケミカル・細胞内ターゲット両者に応用し、迅速かつ正確にターゲット結合能力を測定しました。HitHunter PulseおよびInCELL Pulseは、様々なタンパク質クラス(キナーゼ・偽キナーゼ・ブロモドメイン・メチルトランスフェラーゼ・ヒドラーゼなど)の阻害剤の結合能を測定することが可能です。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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★【The Druggable GPCRome】ポスターを進呈中

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No.94 ウェブセミナー開催のお知らせ Introduction to KINOMEscan [日本時間10月14日正午12時より]

日本時間10月14日正午12時よりから弊社技術スタッフによる無料ウェブセミナー(英語)を開催いたします。今回のトピックはKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスについてご紹介致します。

DiscoveRxが提供するKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速、正確、かつ定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物と460種類以上のヒトキナーゼ(疾患に関連する変異体を含む）との結合を測定します。確実で信頼性の高い技術により、より正確で予測可能かつ再現性の高いデータを得ることができます

ご登録はこちらから→★
※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。

Introduction to KINOMEscan® - Kinase Screening and Profiling Services

Wednesday, October 14, 2015  12:00 PM Japan Time

Seminar in English

(30-minute seminar, 5-minute Q&A)

KINOMEscan® is a powerful tool that enables opportunistic lead discovery and the optimization of kinase inhibitor potency and selectivity. In this webinar we shall describe cost-effective, efficient, and robust strategies for the design and interpretation of KINOMEscan experiments.

What will be covered:

- Overview of the KINOMEscan technology

- Analysis of the KINOMEscan study report and included data information
- Application of the KINOMEscan platform for Selectivity and Potency optimization
- Data visualization tool: TREEspot™

Who should attend:

- Drug discovery researchers working on kinases inhibitors
- Medicinal chemists and biologists in HTS, SAR and L/O programs
- Medicinal chemists and biologists interested in annotating compound libraries
- Basic research scientists

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★ DiscoveRxでは、お客様の研究開発に役立つ最新技術やキャンペーン、セミナーの案内を定期的に配信しています。現在Eニュースに新規登録のお客様に、【The Druggable GPCRome】ポスターを進呈中！ →　Eニュース購読申し込みフォーム

★ 来る10月14日～16日にパシフィコ横浜で開催されるバイオジャパン2015に於いて、パートナリングプログラムへ参加いたします。弊社技術スタッフとの面談をご希望の方は、お気軽に申請、またはお問い合わせいただければ幸いです。

★ ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.85 [保存版ウェブセミナー]新技術のご紹介：セルベースアッセイ系、表現型プロファイリング試験サービス

DiscoveRxでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去のウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

開発が止まない?!　DiscoveRx社の新製品と新たな試験サービスのご紹介


[概要]
グローバルに医薬品産業を取り巻く環境が変化する中、より高品質なデータを迅速に得ることが創薬・新薬開発の成功に結び付くと考えられています。新薬候補の選定には、開発医薬品の特異性や交差反応性の同定、および作用機序を解明することが極めて重要であります。DiscoveRx®社では、多種類の創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品、及び受託試験サービスを提供しております。

本ウェブセミナーでは、ADCC活性(Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害)の評価系、インターロイキン受容体のセルベースアッセイ、およびヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型プロファイリング(BioMAP®)の新規サービスのご紹介をさせていただきます。

[課題]
- ADCC活性（Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害）の評価系
- インターロイキン受容体のセルベースアッセイ
- BioMAP: MicroArray、FACS、下流タンパク質のリン酸化状態の追加サービス


ウェブセミナー　録音版の視聴はこちらから★
ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

2015年9月3日収録分

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No.84 DiscoveRx 日本語版資料リンク集

DiscoveRxの技術・製品情報がご覧いただける日本語資料のリンクをまとめました。下記リンクより直接ダウンロードしていただけます。


□■　DiscoverX社の創薬支援サービスおよび製品(概要)　■□

□■　創薬ターゲット・Gタンパク質共役型受容体(GPCR)　■□

□■　創薬開発のためのセルベースアッセイおよびバイオケミカルアッセイ　■□

□■　KINOMEscan®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービス　■□

□■　バイオ医薬品のためのセルベースアッセイシステム　■□

□■　BioMAP^®システム 基礎から臨床への架け橋　■□

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No.42 'Kino-Bromo-Promo'キャンペーン

新規ターゲットの探索にキナーゼもブロモドメインも一度にスクリーニング！

DiscoveRx社が提供するKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。

下記報告では、キナーゼを標的にする化合物が、遺伝子発現のエピジェネティックな調節に関与するブロモドメインにも結合することが示唆されています。このように疾患に関連性のあるブロモドメインを含むタンパク質は、新たな創薬ターゲットとして大変注目されております。

[Nature Chemical Biology] Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology

只今DiscoveRxでは、scanMAXパネルをご注文いただくとbromoMAXパネルが無償で付属される、お得なキャンペーンを実施しております。両方を同時にご利用いただくことで、500種類ものキナーゼおよびブロモドメインターゲットをスクリーニングすることができます。scanMAXパネルとbromoMAXパネルを低価格でご利用いただける'Kino-Bromo-Promo'キャンペーンを、候補化合物の新規ターゲットの探索に是非ご活用ください。

'Kino-Bromo-Promo' キャンペーンのメリット

• 500種類のキナーゼおよびブロモドメインターゲットを同時にスクリーニング
• キナーゼ・ブロモドメイン共に同一のアッセイプラットフォームを使用
• いずれのアッセイターゲットクラスに対しても標準化したアッセイ法
• 【短納期】化合物受領後8～10営業日以内に結果報告書を送付

期間限定！'Kino-Bromo-Promo'キャンペーン
scanMAXご注文のお客様対象
同時に無償でbromoMAXパネルスクリーニングを実施

※割引コードをご希望のお客様はEメールにてお問い合わせください

サービスの流れ│10年の実績と経験を誇る迅速かつ正確なプロファイリングサービス

ターゲットリスト│scanMAXは468ターゲット、bromoMAXは32ターゲットに！

1) scanMAXのターゲットリストはこちらから

2) bromoMAXのターゲットリスト

bromoMAX ターゲットリスト (32ターゲット)
ATAD2A	BRD3(2)	BRPF3	PCAF
ATAD2B	BRD4(1)	CECR2	SMARCA2
BAZ2A	BRD4(2)	CREBBP	SMARCA4
BAZ2B	BRD7	EP300	TAF1(2)
BRD1	BRD9	FALZ	TAF1L(2)
BRD2(1)	BRDT(1)	GCN5L2	TRIM24(PHD,Bromo.)
BRD2(2)	BRDT(2)	PBRM1(2)	TRIM33(PHD,Bromo.)
BRD3(1)	BRPF1	PBRM1(5)	WDR9(2)

参考資料 (直リンク・ダウンロード可)

- scanMAX Kinase Assay Panel Assay List　(scanMAXフライヤー　英語版)

- KINOMEscan Kinase Profiling Platform (KINOMEscanパンフレット　英語版)

※　DiscoveRxニュースレターより抜粋

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★ DiscoveRx社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は、Eメールにてお知らせください。

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No.25 [保存版ウェブセミナー] 標準納期２週間を誇るKINOMEscan受託試験：報告書から抽出できる更なるデータ？

DiscoveRxでは、お客様の創薬研究に役立つ技術ウェブセミナー（日本語）を行っております。下記サイトより過去のウェブセミナーをご覧いただけますので、よろしければご活用ください。

タイトル：標準納期２週間を誇るKINOMEscan受託試験：報告書から抽出できる更なるデータ？（Friday, November 21st, 2014）

DiscoveRx 社が提供するKINOMEscan®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスは、460種類以上ものキナーゼアッセイを提供することにより、ヒト Kinomeの80％以上を網羅しております。標的ターゲットに対する迅速で正確な、定量性のある活性部位依存的競合測定法によって460種類ものヒトキ ナーゼの結合を測定。さらに、DiscoveRxのKINOMEscanスクリーニング受託サービスは、重要なキナーゼアッセイの開発に力をいれ、より多 くの標的に対する選択性プロファイリングや化合物のスクリーニングを可能にし、お客様の創薬ニーズにお応えできるよう常にパネルの拡大を目指して開発を続 けています。

本eSeminarでは、DiscoveRx社KINOMEscanの特長及び試験報告書の詳細を紹介させていただきます。

eSeminarの課題：

• 納品物である、試験報告書の詳細
• KINOMEscanアッセイ原理の詳細
• データ解析法の紹介
• scanMAX報告書から得られる、裏データ・裏情報

ウェブセミナー　録音版はこちらから★

ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

次回ウェブセミナーは、日本時間4月3日金曜日朝9時半より　BioMAPシステムに関するセミナーが予定されております。詳細および登録はこちらからどうぞ。

2014年11月20日収録分

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★ DiscoveRx社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は、Eメールにてお知らせください。

★ 日本時間4月3日金曜日　朝9時半より　無料のウェブセミナー(日本語)を開催します。
【3種の新規BioMAPサービスのご紹介：線維症・オンコロジー・コンビネーション評価パネル】

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No.8 受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイ

みなさま、こんにちは。
今日はDiscoveRx社のPathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイをご紹介したいと思います。

受容体型チロシンキナーゼ（RTK）は細胞表面に存在する受容体キナーゼの一種であります。細胞外のシグナルをリガンドの結合という形で受け取り、タンパク質鎖中にある特異的なチロシンアミノ酸をリン酸化することによって、細胞内シグナル伝達系にそのシグナルを中継する役割を果たします。RTKは、細胞の最も基本的な活動である増殖・分化・生存・代謝・移動を制御し、さまざまな組織や器官の発達と生理応答、造血や免疫応答など高次の生命現象を制御するという重要な役割を担っており、分子標的薬の創薬ターゲットとして近年注目を集めています。

RTK を介したシグナル伝達では、増殖因子などの特異的なリガンドが RTK の細胞外領域へ結合することにより、受容体の二量体化（または多量体化）が誘導され、シグナルが迅速に伝達されます。つまり、RTKへのリガンドの結合とその結果誘導される二量体化こそが、外部シグナルが細胞外から細胞内へと中継される最初のステップであるということになります。

これまでの細胞内タンパク質の相互作用を利用したアッセイ系では、受容体二量体化を正確にモニタリングすることが困難であります。DiscoveRx社のPathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイを用いれば、細胞表面のRTKの二量体化を直接的に測定することができます。

RTK二量体化アッセイのターゲットリスト、詳細はこちらまで

チロシンキナーゼ二量体化アッセイ原理:

PathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ(RTK)二量体化アッセイでは、ターゲット受容体の一方にはProLink^™ (PK) 、一方にはEnzyme Acceptor (EA) をタグ付けした受容体を発現させています。リガンド結合によってRTKの二量体化が起こり、続いて細胞内部ではチロシンキナーゼ部位のリン酸化が起こります。それに伴い立体的に隣接したPKとEAが結合することによりβ-Galの活性型酵素が再構成されます。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、RTKに対する試験物質の作用を同定します。

特長:
-  低分子阻害剤・抗リガンド抗体・抗受容体抗体の同定・QCに応用可能
-  ヘテロ・ホモ二量体いずれにも対応
-  拮抗剤・アンタゴニストなど複数の薬理作用に対応
-  シンプルで再現性の高いアッセイ法（洗浄・遠心分離・フィルター・培養^*1不要）
-  独自のEFC^*2技術を利用した化学発光シグナルで検出
-  Ready-to-useのアッセイキット、細胞株および関連試薬など幅広い製品ラインナップ

*1 アッセイキット eXpressのみ

*2 Enzyme Fragment Complementation技術

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