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11/05/2020

No.381 Eurofins DiscoverX 安定発現細胞株・特別価格でご提供中

 この度弊社代理店コスモ・バイオ(株)にてEurofins DiscoverX社のIon Channel、GPCR、キナーゼ、パスウェイ、核内受容体などの安定発現細胞株を期間限定を特別価格でご提供致しております。是非この機会にご利用ください。


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   対象細胞  Eurofins DiscoverX社 全安定発現細胞株
   期間    2020年12月1日(火)~2021年3月24日(水)まで

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          ターゲットから探す:



    【特記事項】
    価格につきましては、お問い合わせフォームまたは弊社代理店のコスモ・バイオ(株)創薬・受託サービス部までお問い合わせください。

    コスモ・バイオ株式会社
    創薬・受託サービス部
    E-mail:dds_info@cosmobio.co.jp
    TEL:03-5632-9616/FAX:03-5632-9614
    URL: https://www.cosmobio.co.jp/


    ご希望の方に、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やReady-to-useのeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無などをご確認いただけます。お客様の研究目的に合った製品およびサービスを創薬研究にご活用ください。お申込みおよびお問合せは、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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    ★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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    6/01/2020

    No.364 ヒトGPCRを網羅的にスクリーニング

    ユーロフィンディスカバリーでは、GPCR、キナーゼ、核内受容体 (NHRs)、パスウェイおよび各種疾患パネルなど、多様な創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な受託試験サービスを提供しております。

    独自技術であるEnzyme Enzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、現在1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の選択性評価、安全性などの網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。

    あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービスをご活用ください。

    EFC技術の原理


    Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。


    各種パネルのご紹介

    [Gタンパク質受容体(GPCR)]
    600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ(アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化)を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

    ● gpcrMAX -- 168種類のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

    ● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した73種類のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

    [核内受容体(NHR)]
    ● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

    パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日)


    ◇◆ 受託試験サービス (gpcrMAX/orphanMAXパネル) の流れ ◆◇

      お見積もり (お客様のご希望・研究目的にあわせた最適なアッセイをご提案)
                    ↓
      ご注文受付
                    ↓
      化合物受領 (試験化合物を弊社ラボ(米国西海岸)までご送付いただきます)
                    ↓
      アッセイ (弊社のアッセイチームにより、アッセイを実施)
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      結果報告書 (試験開始日より約4週間で結果報告書を送付)

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    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    3/10/2020

    No.356 Eurofins DiscoverX 安定発現細胞株・特別価格でご提供中

    この度弊社代理店コスモ・バイオ(株)にてEurofins DiscoverX社のIon Channel、GPCR、キナーゼ、パスウェイ、核内受容体などの安定発現細胞株を期間限定を特別価格でご提供致しております。是非この機会にご利用ください。

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       対象細胞  Eurofins DiscoverX社 全安定発現細胞株
       期間    2020年3月25日(水)ご注文分まで
       キャンペーン詳細はこちら

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    【特記事項】
    価格につきましては、弊社代理店のコスモ・バイオ(株)創薬・受託サービス部までお問い合わせください。

    コスモ・バイオ株式会社
    創薬・受託サービス部
    E-mail:dds_info@cosmobio.co.jp
    TEL:03-5632-9616/FAX:03-5632-9614
    URL: https://www.cosmobio.co.jp/

    ご希望の方に、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やReady-to-useのeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無などをご確認いただけます。お客様の研究目的に合った製品およびサービスを創薬研究にご活用ください。お申込みおよびお問合せは、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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    10/14/2019

    No.348 17th Annual Discovery On Target (DOT) 出展のご報告

    2019年9月16日(月)~19日(木)に米国・ボストンにて開催された「17th Annual Discovery On Target」に出展いたしました。会期中は多くのお客様に弊社ブースにお立ち寄りいただき、誠にありがとうございます。



    本年のDOTでは標的タンパク分解誘導、特にPROTACsが注目されている印象を受けました。弊社のランチョンセミナーにも多くのお客様にご聴講いただきました。本学会にて発表致しましたポスターおよびプレゼンテーション資料は下記リンクよりダウンロードいただけます。
    Presentations 
    Posters

    ご不明な点やご質問等ございましたらお気軽にお問合せくださいますようお願い申し上げます。


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    9/03/2019

    No.342 17th Annual Discovery On Target (DOT) 出展のご案内

    Eurofins Discoveryでは、2019年9月16日(月)~19日(木)に米国・ボストンにて開催されます「17th Annual Discovery On Target」に出展いたします。幅広い創薬支援サービスおよび製品をご紹介させていただく他、技術者によるプレゼンテーションやポスター発表も多数予定されております。


    会期中に弊社技術者との面談をご希望のお客様は、お気軽にJapanSupport@Eurofins.comまでご連絡くださいますようお願い致します。


    [会期] 2019年9月16日(月)~19日(木)
    [会場] The Westin Copley Place, Boston (米国・ボストン)
    [ブース位置] 312
    ※弊社日本人スタッフがブースに常駐しております。

    プレゼンテーション (2演題)
    September 18 at 9:05 am, Immuno-Oncology Track:

    Robust and Reproducible Target Biology-Based Bioassays for Characterization and Potency Measurement of Biologics Targeting Checkpoint Modulators

    September 19 at 12:35 pm, Kinase Inhibitory Discovery Track:

    Use of InCELL Pulse™ Cellular Thermal Shift Target Engagement Assays in Early Drug Discovery
    (ランチョンセミナー)

    ポスター発表 (6演題)
    Immuno-Oncology
    Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy Drug Development for Checkpoint Receptors

    CRISPR/PROTACs
    Biosensor Development Using CRISPR to Quantify Endogenous Protein Expression Modulated by PROTACs

    GPCRs
    GPRC Allosteric Modulation: Another Shot on Goal
    Improving Valvulopathy Prediction by Qualifying 5-HT2B Functional Assay Technologies
    Validation of a Label-Free Mass Spectrometry-Based Binding Assay for the Gamma-Aminobutyric Acid B 1b Receptor
    Real-Time Kinetic Analysis of GPCR Signaling in Stable PathHunter® Cell Lines (Presented by Montana Molecular)



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    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    10/05/2018

    No.301 【好評受付中】The Human GPCRomeポスターを無料進呈中

    大好評のEurofins Pharma Discovery ServicesのThe Human GPCRomeポスタープレゼントキャンペーンですが、引き続き申し込み受付中でございます。在庫がなくなり次第終了となりますので、是非お早めにお申し込みください!

    Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、ヒトのGタンパク質共役受容体(GPCR) の90%以上を網羅する、業界最大級のセルベースアッセイコレクションを提供しております。 只今、弊社のGPCRセルベースアッセイコレクションが一目でわかる巷で大人気の【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈しております。

    弊社のGPCRセルベースアッセイには、放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、受容体の内在化、GTPγS結合アッセイの6つのアッセイメニューを取り揃えており、お客様の目的に合わせてご選択いただけます。下図は、ポスターの一部を拡大したものです。それぞれのアッセイを示す6色の丸印の有無が、各ターゲットに対するアッセイの有無を示しております。


    例)GLP1Rには赤い丸印以外の5つの丸印があります。これはGLP1Rに対して、GTPγS結合アッセイ以外の放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、内在化の5つのアッセイを取り揃えていることを示します。

    【The Human GPCRome】ポスターをご希望の方は、下記フォームよりお気軽にお申込みください。


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    8/23/2018

    No.299 大好評★The Human GPCRomeポスターを無料進呈中

    Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、ヒトのGタンパク質共役受容体(GPCR) の90%以上を網羅する、業界最大級のセルベースアッセイコレクションを提供しております。 只今、弊社のGPCRセルベースアッセイコレクションが一目でわかる巷で大人気の【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈しております。

    弊社のGPCRセルベースアッセイには、放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、受容体の内在化、GTPγS結合アッセイの6つのアッセイメニューを取り揃えており、お客様の目的に合わせてご選択いただけます。下図は、ポスターの一部を拡大したものです。それぞれのアッセイを示す6色の丸印の有無が、各ターゲットに対するアッセイの有無を示しております。


    例)GLP1Rには赤い丸印以外の5つの丸印があります。これはGLP1Rに対して、GTPγS結合アッセイ以外の放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、内在化の5つのアッセイを取り揃えていることを示します。

    【The Human GPCRome】ポスターをご希望の方は、下記フォームよりお気軽にお申込みください。


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    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    3/26/2018

    No.286 Drug Discovery Chemistry 2018に出展します

    Eurofins Pharma Discovery Servicesは、4月2日よりサンディエゴにて開催されますDrug Discovery Chemistry 2018に出展致します。ご来場されるご予定の方がいらっしゃいましたら弊社ブース(ブース番号:207)に是非お立ち寄りください。皆様のご来場を心よりお待ちしております。



    Join Us at Drug Discovery Chemistry 2018, San Diego (April 2-6)

    Speaker Presentation:
    Don’t miss the presentation “Binding and Functional Analysis-Complementary Approaches in Safety Pharmacology using GPCRs” by Thierry Jolas, Ph.D., Study Director.
    When: April 4 at 11:00 – 11:30am

    Poster Presentations:
    • Modifying Standard Assay for Assessing Allosteric Activity
    • Binding and Functional Analysis - Complementary Approaches in Safety Pharmacology

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    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    2/22/2018

    No.282 2018年パネルスケジュール

    Eurofins DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス(セルベースアッセイ)をご活用ください。

    EFC技術の原理
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    Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

    各種パネルのご紹介


    [Gタンパク質受容体(GPCR)]
    600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ(アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化)を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

    ● gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

    ● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

    ● Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

    [核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]
    ● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

    ● tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

    パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日)



    ※取り扱いパネルの一覧は弊社ウェブサイトをご参照ください。

    ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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    PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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    ◇◆ 安定発現細胞株 : BUY 1 GET 1 FREE キャンペーン実施中◆◇

    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    2/08/2018

    No.280 安定発現細胞株・特別価格でご提供中 “Buy One Get One Free”

    “Buy One Get One Free”という言葉をご存知でしょうか。その言葉の通り”1つ買うともう1つは無料でもらえる”という意味ですが、アメリカのスーパーの割引でよく使われます。また、略して「BOGO」と表示されていることもあります。「Buy 3 get 1 free (3つ買うと1つ無料)」や「Buy one Get one 50% off (1つ買うともう1つが半額)」などのバリエーションもあります。

    お店によっては1つ買った場合でも半額になることもあれば、指定された個数を購入しないと割引にならない場合もありますので、アメリカのスーパーなどで買い物をする際は、表示をよく読んで、お得なお買い物をしてくださいね!

    Eurofins DiscoverXの細胞株も只今“Buy One Get One Free”のお得なキャンペーンを実施しております。1細胞株分の価格で2細胞株ご購入いただけますので大変お得です。是非この機会にご利用ください。

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       2細胞株を1細胞株分の価格(“Buy One Get One Free”)でご提供   
       対象細胞  Eurofins DiscoverX社 全安定発現細胞株
       期間    2018年3月20日(火)ご注文分まで

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    【特記事項】
    価格につきましては、弊社代理店のコスモ・バイオ(株)営業部創薬営業ユニットまでお問い合わせください。

     コスモ・バイオ株式会社
     営業部 創薬営業ユニット
     TEL│03-5632-9616 FAX│03-5632-9614
     E-Mail│discoverx@cosmobio.co.jp

    ご希望の方に、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やReady-to-useのeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無などをご確認いただけます。お客様の研究目的に合った製品およびサービスを創薬研究にご活用ください。

    PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム


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    ◇◆ 安定発現細胞株 : BUY 1 GET 1 FREE キャンペーン実施中◆◇

    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    2/04/2018

    No.279 PathHunterセルベースアッセイ・最新ターゲットリスト (2018年1月更新)

    Eurofins DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したPathHunterセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。

    多種類の創薬ターゲット(GPCR/NHR/RTK/iOnc/KILR/Interleukin 他)に対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品および受託試験サービスを提供しています。

    ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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    PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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    << 各種製品およびサービス >>
    eXpressキット
    Ready-to-useの凍結細胞
    検出試薬
    培養試薬(培地およびプレート)

    安定発現細胞株
    各種GPCR安定発現細胞株
    検証済みの培養試薬
    30日間の無償トライアル期間

    受託試験サービス
    DiscoverXの経験と専門性
    多様なサービスの選択肢
    HTSスクリーニング対応

    カスタムアッセイ構築
    全ての技術に対応
    R&Dチームとの連携
    200プロジェクト以上の実績

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      DiscoverX is now a part of Eurofins Pharma Discovery Services!

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    この度、ユーロフィンファーマディスカバリーサービスとの統合のため、お問い合わせ先が下記の通り変更となりました。ユーロフィンファーマディスカバリーサービスでは、引続きサービス向上に努めて参りますので、今後ともご愛顧賜りますようお願い申し上げます。

    Eurofins Pharma Discovery Services
    電話│+1-510-979-1415 (代表)
            +1-510-771-3516 (日本事業部直通) 
    FAX│+1-510-979-1650
    E-Mail│japansupport@eurofins.com




    10/12/2017

    No.262 年内に結果送付!EFC技術を利用したセルベースアッセイによる網羅的スクリーニング

    DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス(セルベースアッセイ)をご活用ください。

    EFC技術の原理

    Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。


    年内結果報告書受領のためのパネルスケジュール

    GPCR Panels (Known, Orphan and Therapeutic)

    11月22日水曜日締め切り  (サンプルおよび必要書類締切日)

    nhkMAX, tkMAX, pathMAX

    10月20日金曜日締め切り  (サンプルおよび必要書類締切日)

    スクリーニングをご検討中の試験物質がございましたら、お早めにご相談いただければ幸いです。


    各種パネルのご紹介


    [Gタンパク質受容体(GPCR)]
    600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ(アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化)を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

    ● gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

    ● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

    ● Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

    [核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]
    ● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

    ● tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

    ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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    PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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    ★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

    ◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

    只今、初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
    BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    9/13/2017

    No.257 PathHunterセルベースアッセイ・最新ターゲットリスト (2017年9月更新)

    DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したPathHunterセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。

    多種類の創薬ターゲット(GPCR/NHR/RTK/iOnc/KILR/Interleukin 他)に対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品および受託試験サービスを提供しています。

    ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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    PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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    << 各種製品およびサービス >>
    eXpressキット
    Ready-to-useの凍結細胞
    検出試薬
    培養試薬(培地およびプレート)

    安定発現細胞株
    各種GPCR安定発現細胞株
    検証済みの培養試薬
    30日間の無償トライアル期間

    受託試験サービス
    DiscoverXの経験と専門性
    多様なサービスの選択肢
    HTSスクリーニング対応

    カスタムアッセイ構築
    全ての技術に対応
    R&Dチームとの連携
    200プロジェクト以上の実績

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    ★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方はお問い合わせフォームよりお知らせください。

    ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。
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    7/31/2017

    No.249 [NEW] DiscoverX・日本語資料リンク集

    DiscoverXの技術・製品情報がご覧いただける新規の日本語資料をまとめさせていただきました。安全性パネル・SAFETYscanの日本語資料も新しく掲載されています。下記リンクより直接ダウンロードしていただけます。


    □■ DiscoverX社の創薬支援サービスおよび製品(概要) ■□


    □■ SAFETYscan薬理学的プロファイリングサービス ■□


    □■ PathHunter®MAXパネル試験サービス ■□


    □■ KINOMEscan®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービス ■□



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    3/17/2017

    No.228 [保存版ウェブセミナー] Mu Opioid Receptor Splicing and Signaling: Another Dimension of GPCR Function

    DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

    Webinar: Mu Opioid Receptor Splicing and Signaling: Another Dimension of GPCR Function (英語)



    [プレゼンター]
    Prof. Gavril Pasternak
    Laboratory Head, Molecular Pharmacology and Chemistry Program,
    Memorial Sloan-Kettering Cancer Center

    [概要]
    Opioid receptors are among the most well-known GPCRs that regulate the transmission and perception of pain. Clinical management of severe pain depends heavily on opioids acting through μ-opioid receptors (MORs) encoded by the OPRM1 gene, which undergoes extensive alternative splicing, generating an array of splice variants.

    In this webinar, Professor Pasternak will describe a set of mutant mouse models developed to investigate the importance of OPRM1 5’ and 3’ splicing and the role of their distal C-terminal tails in mediating complex morphine actions. These models revealed major behavioral and transduction differences, including biased signaling and β-arrestin recruitment, among the 3’ splice variants and the drugs tested.

    [課題]
    • Overview of the mu opioid receptor signaling
    • GPCR splicing, using OPRM1 as an example
    • Region and cell specific splicing
    • Functional consequences of 5’ splicing
    • Functional consequences of 3’ splicing
    ウェブセミナー 録音版はこちらから★
    ウェブセミナー パワーポイント資料はこちらから★


    2017年3月9日収録分


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    2/10/2017

    No.222 [保存版ウェブセミナー] Unlocking GPCRs for Oncology

    DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

    Webinar:Unlocking GPCRs for Oncology (英語)




    [概要]
    G protein-coupled receptors (GPCRs) are the most commonly exploited drug target in modern medicine. These complex transmembrane receptors control several signaling pathways that are critical for cancer cells and are frequently hijacked by malignant cells. In recent years, researchers have increasingly implicated specific GPCRs as promising therapeutic targets for oncology, resulting in an increased focus on targeting these receptors. There is also an increasing appreciation that pharmacological engagement of GPCRs provides an opportunity to safely block an array of diverse oncogenic signals.

    [課題]
    • Opportunities and challenges for targeting GPCRs in oncology
    • Examples of GPCR-targeting investigational therapies for oncology
    • Imipridones, selective GPCR-targeting small molecules, that are in preclinical and clinical development for oncology


    ウェブセミナー 録音版はこちらから★
    ウェブセミナー パワーポイント資料はこちらから★


    2017年2月1日収録分


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    ★尚、DiscoverXは、12月24日土曜日~1月1日日曜日までが年末年始の休業期間となります。新年は1月2日火曜日より通常営業となります。

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    1/19/2017

    No.217 バイアスリガンドの同定にPathHunter®セルベースアッセイ

    本日はこれまでのブログ記事の中でも人気の高い記事の一つ、バイアスリガンドに関する記事を再掲載させていただきます。

    DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を用いたPathHunterセルベースアッセイでは、Gタンパク質結合受容体(GPCR) に対する複数の機能アッセイ(β‐アレスチン、セカンドメッセンジャー、内在化)を提供しています。

    GPCRが活性化されると、Gタンパク質依存的またはGタンパク質非依存的な事象の両方を引き起こしますが、DiscoverXのアッセイ方法は強制カップリングを行っておりませんので、細胞生物学を乱さずに各シグナル経路を定量的に評価することが可能です。

    これらの特徴をもつPathHunterアッセイは、バイアスリガンドの同定にも最適です。
    PathHunter GPCRシグナル経路プロファイリング原理
    Fig. 1. 機能的セルベースアッセイの幅広い選択肢 
    () セカンドメッセンジャー (cAMP/Calcium) :検証済み細胞株を用いた高感度かつ確実なセカンドメッセンジャーアッセイ
    () βアレスチン:Gタンパク質に非依存的なβ‐アレスチン誘導を利用したアッセイであり、あらゆる薬理作用の評価に対応
    () GPCR内在化:直接的かつ定量的にGPCRの内在化(エンドサイトーシス)を評価


    概要:
    Gタンパク質結合受容体(GPCR) におけるバイアスリガンドとは、GPCRの各経路を選択的に活性化または非活性化する特徴をもったリガンドのことで、バイアスリガンドを用いることにより、より安全で選択性のある治療法の開発が期待されます。βアレスチン-2ノックアウトマウスを用いたモルヒネの薬理作用の研究から、リガンドがβアレスチン-2の誘導を引き起こさずに、ヒトµオピオイド受容体(hMOR)Gタンパク質シグナル経路のみを促進した場合には、通常よりも高い鎮痛作用が得られ、かつ副作用(胃腸機能障害および呼吸抑制)が軽減されることがわかっています。本文献では、DiscoverXPathHunter細胞株・アッセイを用いて、hMORGタンパク質バイアスリガンド候補物質であるTRV130についての機能評価を報告しています。


    Fig. 2. TRV130は、hMORに対するGタンパク質バイアスリガンド候補物質である。(A) モルヒネと比較して、 (B) TRV130はモルヒネと同等にGタンパク質カップリングによりシグナル伝達経路を活性化させるものの、βアレスチン-2の誘導が抑制されている。βアレスチン-2の誘導は、化学発光法を用いたβガラクトシダーゼ活性を利用して測定し、Gタンパク質カップリングは、cAMPの蓄積の抑制効果を測定した。いずれもhMORを発現したHEK細胞(DiscoverXPathHunter細胞株)を使用した。


    Fig. 3. TRV130はモルヒネと比較して、hMORの内在化とリン酸化 (S375)を抑制することが示された。

    ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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    1/13/2017

    No.216 EFC技術を利用したセルベースアッセイによる網羅的スクリーニング

    DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス(セルベースアッセイ)をご活用ください。

    EFC技術の原理

    Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

    各種パネルのご紹介


    [Gタンパク質受容体(GPCR)]
    600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ(アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化)を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

    gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

    orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

    Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

    [核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]
    nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

    tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

    パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日)

    GPCR Panels (Known, Orphan and Therapeutic)

    nhkMAX, tkMAX, pathMAX

    ※取り扱いパネルの一覧は弊社ウェブサイトをご参照ください。

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