EFC技術の特長
• Robust – 高感度かつ精密なホモジニアスアッセイ
• Qualified – 何百種類ものターゲットで検証済み
（GPCRs, kinases, NHRs など）
• Reliable – 世界中の主要な創薬研究グループによるアッセイ導入実績
• Flexible – 低分子化合物およびバイオ医薬品（抗体やペプチドなど）
DiscoveRxでは、独自のEFC技術を応用した複数のセルベースアッセイおよびバイオケミカルアッセイを提供しています。本日はその中から受容体二量体化アッセイ系についてご紹介致します。
PathHunter二量体化アッセイ系では、ターゲット受容体の一方にはProLink™ (PK) 、一方にはEnzyme Acceptor (EA) をタグ付けした受容体を発現させています。リガンド結合によって受容体二量体化が起こり、それに伴い立体的に隣接したPKとEAが結合し、β-Galの活性型酵素が再構成されます。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。
受容体二量体化アッセイ(インターロイキンファミリー)
これまでの細胞内タンパク質の相互作用を利用したアッセイ系では、受容体二量体化を正確にモニタリングすることが困難でありました。EFC技術を応用したDiscoveRx社のPathHunter受容体二量体化アッセイを用いれば、細胞表面の受容体二量体化を直接的に測定することができます。
Fig.1. Interleukin receptor assays are highly specific
各受容体特異的なリガンドでのみ二量体化を検出
Fig.2. Validated with marketed drugs (Biologics)
医療抗体Stelara®およびActemra®のリガンド-レセプター結合阻害活性を評価
詳細は、先月開催を致しました弊社テクニカルスタッフによるウェブセミナー【 ヒト・インターロイキン受容体を80%網羅するPathHunter機能アッセイ系のご紹介】にて解説をさせていただきました。こちらより本セミナーのセミナー資料ダウンロードおよび無料視聴をしていただけます。
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