No.211 [保存版ウェブセミナー] InCELL細胞内ターゲット結合アッセイ

DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

Webinar: Create Your Own InCELL Pulse™ Cellular Compound-Target Engagement Assay (英語)

[概要]
DiscoverX独自の技術であるEnzyme Fragment Complementiation (EFC)技術を利用したInCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、細胞内におけるターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を測定することで、化合物の細胞内への取り込みとターゲットタンパク質との結合をモニターします。

It is well established that ligand binding can protect proteins from thermal denaturation in a cellular milieu; however, the broad application of this cellular target engagement concept to drug discovery has been hindered by a lack of simple platforms with sensitive quantitative readouts. The cellular thermal shift assay (CETSA) is a valuable method for particular applications but is cumbersome and low-throughput and can be biased against multi-domain proteins.

Here we describe how to create your own cellular target engagement assays using InCELL Pulse, which uses DiscoverX Enzyme Fragment Complementation (EFC) technology to overcome these limitations of CETSA. We have successfully applied InCELL Pulse to rapidly measure quantitative cellular target engagement potency values for inhibitors of diverse protein classes, including kinases, methyltransferases, and hydrolases. We further demonstrate broad utility for InCELL Pulse across the human kinome, where we have validated assays for kinases from seven of the eight phylogenetic groups.

[課題]

• Overview of compound-target engagement
• Tools needed to create your own target engagement assay
• Experimental design and workflow
• Applications of InCELL Pulse assays

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2016年11月30日収録分

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