No.209 [NEW] InCELL Pulse細胞内ターゲット結合アッセイ

DiscoverX独自の技術であるEnzyme Fragment Complementiation (EFC)技術を利用したInCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、細胞内におけるターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を測定することで、化合物の細胞内への取り込みとターゲットタンパク質との結合をモニターします。

本アッセイは、阻害剤のスクリーニング、バイオケミカルアッセイで同定されたヒットの検証、細胞内E/IC₅₀の測定、化合物のランク付けを細胞環境内で行うことを目的として構築されました。特殊な化学物質や抗体を必要としないInCELL細胞内ターゲット結合アッセイを用いることで、簡便かつ迅速に化合物の細胞内での有効性と作用機序を確認することが可能となりました。

InCELL細胞内ターゲット結合アッセイの特長

● 化学発光リードアウトで化合物とターゲットタンパク質の結合を簡便に測定
● 2週間以内のクローニングでお好みのターゲット結合アッセイを構築
● 創薬の意思決定に有意義な生物学的データを取得

アッセイ原理

InCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、タンパク質の熱力学的安定性を利用して、細胞内におけるターゲットタンパク質ー化合物間の相互作用を簡便に測定します。様々なタンパク質クラス(キナーゼ・偽キナーゼ・ブロモドメイン・メチルトランスフェラーゼ・ヒドラーゼなど)の阻害剤の結合能を測定することができます。

スターターキット
InCELL Pulse™ Target Engagement Starter Kit
お好みのターゲットに対する結合アッセイをご自身で構築していただけます。
キット内容：構築用ベクター・検出試薬・抗体・コントロール・プレート

ABL1 Kinase

ABL1 kinase InCELL Pulse assay data: ABL1 cellular target-engagement dose-response curves for Type I, Type II, and allosteric inhibitors. A. The Type I and Type II inhibitors dasatinib and imatinib, respectively, show the correct rank-order potencies. The lipid kinase inhibitor PI103 was included as a negative control. B. The allosteric inhibitor GNF2, which targets the myristate binding site in the C-terminal kinase lobe, is detected using the ABL1 InCELL Pulse assay.

MTH1 Hydrolase

MTH1 hydrolase InCELL Pulse assay data: MTH1 cellular target-engagement dose-response curves for the diverse inhibitors TH588, S-crizotinib,and SCH 51344 show the correct rank order potencies. The lipid kinase inhibitor PI103 was included as a negative control.

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