No.376 [無料ウェブセミナーのお知らせ] COVID-19の創薬研究：炎症性サイトカイン評価のためのセルベースアッセイ

創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品を提供しているEurofins DiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。

WHOによって世界的大流行と宣言された新型コロナウイルス感染症(COVID-19)は、SARS-CoV-2ウイルスが気道に感染することで伝染し、重症の場合は急性呼吸窮迫症候群（ARDS）を引き起こします。しかしながらCOVID-19患者の高い死亡率は、一般的にサイトカインストームと呼ばれるサイトカイン放出症候群に関連しています。

サイトカインストームは、ウイルス感染や二次感染に応答した宿主免疫系による炎症誘発性サイトカインの機能不全の過剰放出によって引き起こされ、多臓器不全につながる制御不能な炎症を引き起こします。現在、COVID-19の治療薬の開発およびリパーパシングのため、多くの臨床プログラムが進められています。

本ウェブセミナーでは、Eurofins DiscoverXのセルベースアッセイが、COVID-19の治療薬の開発およびリパーパシングにおいてどのようにサポートすることができるか、特にCOVID-19患者の高い死亡率に関連するサイトカインストームの管理に焦点を当ててご説明致します。またターゲット特異的なReady-To-Useのバリデーション済のバイオアッセイキットを用いたケーススタディとCOVID-19治療薬(バイオ医薬品)のQCロットリリースへの活用例をご紹介致します。

• スクリーニングからQCロットリリースまで、幅広くご活用いただけるMOAを反映したセルベースアッセイ
• ドラッグリリースプログラムを促進するバリデーション済みのバイオアッセイ
• COVID-19治療薬開発(低分子およびバイオ医薬品)をサポートするセルベースアッセイのご紹介

トピック: Accelerating COVID-19 Drug Discovery: Qualified Cell Based Assays for Proinflammatory Cytokines (英語)

日時：10月28日水曜日　8:00am PDT / 11:00am EDT　(セミナー45分間　質疑応答)

ご登録はこちらから

※時差の関係でライブでの参加が難しい方も録音版を後日お届けさせていただきます。是非お気軽にご登録ください。

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★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.375 学会発表ポスターダウンロード (製品)【2020年7月～9月 】

  2020年7月～9月にEurofins Disoveryが発表した学会ポスター(製品)を、下記リンクより閲覧およびダウンロードしていただけます。発表ポスターに関してのご質問がございましたらお問い合わせフォームよりお気軽にご連絡ください。

例年とは異なり全ての学会がウェブ開催となりました。会期中に弊社ブースにご訪問いただきましたお客様、誠にありがとうございます。

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Driving Robust and Reproducible ADCC and T Cell Redirection with Single Donor KILR® CD16 Effector Cells

  

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Building Robust and Simple Cell-Based Assays for Interleukins and Their Receptors

  

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy Drug Development for Checkpoint Receptors

  

• [DOT 2020] Detection of Endogenous Protein Turnover Induced by Targeted Degraders

  

• [DOT 2020] New PathHunter Reporter Assays: Analysis of PD-1 Checkpoint Receptor

  

• [DOT 2020] Identify Effective Therapeutics with Simple, Quantitative Cell-Based Assays That Measure Receptor Internalization

  

• [DDC 2020] Detection of Endogenous Protein Turnover Induced by Targeted Degraders

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Driving Robust and Reproducible ADCC and T Cell Redirection with Single Donor KILR® CD16 Effector Cells

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy Drug Development for Checkpoint Receptors

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Evaluation of Small Molecules for Immuno-Oncology Development Using BioMAP Early Screening Phenotypic Services

  

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★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.347 サンプルレポート無料ダウンロード [BioMAP表現型プロファイリングサービス]

Eurofins Discoveryの表現型スクリーニングサービスの一つであるBioMAPシステムは、ヒトの疾患に限りなく近い微小環境のもとでの薬理反応を測定する試験化合物・物質のフェノタイプ（表現型）プロファイリング技術であります。

試験物質の作用機序の解析やオフターゲット・毒性などを一度に解明するヒト由来プライマリー細胞を用いたBioMAPシステムを用いて、創薬開発を加速化しませんか。

BioMAP Human Phenotypic Profiling Services

この度、BioMAP各種パネルの結果報告書が、より多くの情報を盛り込み内容を充実かつ見やすくアップグレードされました。

★　新規に追加された内容　★

● より詳細なデータが盛り込まれた新しいデザインの結果報告書

● メカニズムヒートマップ：一般的な薬剤の作用機序との比較を可視化

● 各種パネルおよびデータに関する疑問を解決する充実した付属データと注釈

★　サンプルレポートダウンロードはこちらから　★

BioMAP DiversityPLUSサンプルレポート

BioMAP Toxicity Signature Analysis サンプルレポート

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★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.327 事前予約受付中！新薬開発における表現型スクリーニング技術の活用 (無料セミナー)

◇◆　無料技術セミナー情報　◆◇

[トピック] in vitro Phenotypic drug discovery technologies to drive drug candidate success

新薬開発における表現型スクリーニング技術の活用というトピックにて、Dr. Alison O'Mahony (Vice President, Translational Biology)がケーススタディを交えてご紹介致します。

※セミナーは無料ですが、お席に限りがございますので下記お問合せフォームより事前予約をお願いしております。

 [第一回] 7月4日(木) 14:00～　
 [第二回] 7月5日(金) 14:00～

 [会場] 弊社ブース内セミナースペースにて　A16-24 (受託サービスゾーン)

>>  無料招待券・事前面談・セミナー予約はこちら <<

皆様にお目にかかれますことをスタッフ一同心よりお待ちしております。

ユーロフィンディスカバリー　日本事業部

No.323 第1回 ファーマラボ EXPO －[医薬品] 研究開発展－出展のご案内

Eurofins  Discoveryは、2019年7月3日(水)～5日(金)に東京ビッグサイトにて開催されます「第1回 ファーマラボ EXPO －[医薬品] 研究開発展－」に出展いたします。技術セミナーの開催、ご来場者様限定特別価格やノベルティグッズなど、さまざまなご来場特典をご用意しております。ご来場の際には是非弊社ブースまでお立ち寄りください。

本展示会では、ヒトプライマリー細胞を用いた表現型プロファイリング・BioMAPのプラットフォームを開発したガン免疫学者であるDr. Alison O’Mahonyが来日し、技術セミナーの開催致します。セミナーおよび面談の事前予約を受け付けておりますので、ご興味がございましたらお知らせいただければ幸いです


第1回 ファーマラボ EXPO －[医薬品] 研究開発展－

[会期]　2019年7月3日［水］～5日［金］
[会場]　東京ビッグサイト　新設　青海展示棟
[アクセス]　東京テレポート駅　徒歩2分
[ブース位置]　 A16-24 (受託サービスゾーン)

＊医薬品の研究開発を支援するための研究機器・理化学機器・試薬・ラボ設備・AI・受託サービスなどが一堂に出展する日本最大の専門技術展

◇◇ Eurofins Discovery出展社サイト ◇◇

※入場には招待券とお名刺2枚が必要となります。

無料招待券のお申し込みや事前面談予約をご希望の方は、下記フォームよりお気軽にお問い合わせください。

>>  無料招待券・事前面談・セミナー予約はこちら <<

◇◆　技術セミナー情報　◆◇

[トピック] in vitro Phenotypic drug discovery technologies to drive drug candidate success

新薬開発における表現型スクリーニング技術の活用というトピックにて、Dr. Alison O'Mahony (Vice President, Translational Biology)がケーススタディを交えてご紹介致します。

※セミナーは無料ですが、お席に限りがございますので上記お問合せフォームより事前予約をお願いしております。

 [第一回] 7月4日(木) 14:00～　
 [第二回] 7月5日(金) 14:00～

 [会場] 弊社ブース内セミナースペースにて　A16-24 (受託サービスゾーン)


皆様にお目にかかれますことをスタッフ一同心よりお待ちしております。

ユーロフィンディスカバリー　日本事業部

No.304 [SafetyScan47] 2018 End-of-Year 期間限定キャンペーン実施中

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされた薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscan。試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲットを網羅するSafetyScan47™は、従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、全てヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長です。

通常は1点濃度のフォーマットでご提供しているSafetyScan47ですが、只今期間限定のキャンペーンと致しまして、全ての47ターゲットに対して10点濃度の試験を実施し、EC50/IC50のデータをお得なキャンペーン価格にてご提供しております。詳細情報をご希望の方は、お気軽にお問い合わせくださいますようお願い致します。

[SafetyScan47] 2018 End-of-Year 期間限定キャンペーン実施中

• 47ターゲットに対して10点濃度の用量曲線データをご提供 (n=1)

• 必要サンプル量 - 150uL of 1000X top concentration DMSO stock

• 全てヒトのターゲットで安全性を確認

• 1ウェル当たりの価格で最大80%のディスカウント

>>SafetyScan47・サンプルレポートのお申し込み<< 

[特長]
●　全てヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

ご不明な点やご質問などございましたら、下記お問い合わせ先までお気軽にご連絡くださいますようお願い致します。

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★Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

★【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈中！

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.299 大好評★The Human GPCRomeポスターを無料進呈中

Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、ヒトのGタンパク質共役受容体（GPCR) の90%以上を網羅する、業界最大級のセルベースアッセイコレクションを提供しております。 只今、弊社のGPCRセルベースアッセイコレクションが一目でわかる巷で大人気の【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈しております。

弊社のGPCRセルベースアッセイには、放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、受容体の内在化、GTPγS結合アッセイの６つのアッセイメニューを取り揃えており、お客様の目的に合わせてご選択いただけます。下図は、ポスターの一部を拡大したものです。それぞれのアッセイを示す6色の丸印の有無が、各ターゲットに対するアッセイの有無を示しております。

例）GLP1Rには赤い丸印以外の5つの丸印があります。これはGLP1Rに対して、GTPγS結合アッセイ以外の放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、内在化の５つのアッセイを取り揃えていることを示します。

【The Human GPCRome】ポスターをご希望の方は、下記フォームよりお気軽にお申込みください。

>>  ポスターのお申込みはこちらから  <<

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★Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.280 安定発現細胞株・特別価格でご提供中 “Buy One Get One Free”

“Buy One Get One Free”という言葉をご存知でしょうか。その言葉の通り”１つ買うともう１つは無料でもらえる”という意味ですが、アメリカのスーパーの割引でよく使われます。また、略して「BOGO」と表示されていることもあります。「Buy 3 get 1 free (3つ買うと1つ無料)」や「Buy one Get one 50% off (1つ買うともう1つが半額)」などのバリエーションもあります。

お店によっては１つ買った場合でも半額になることもあれば、指定された個数を購入しないと割引にならない場合もありますので、アメリカのスーパーなどで買い物をする際は、表示をよく読んで、お得なお買い物をしてくださいね！

Eurofins DiscoverXの細胞株も只今“Buy One Get One Free”のお得なキャンペーンを実施しております。１細胞株分の価格で２細胞株ご購入いただけますので大変お得です。是非この機会にご利用ください。

　┏━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━―…‥・★☆★┓

　　　2細胞株を1細胞株分の価格（“Buy One Get One Free”）でご提供　　　
　　　対象細胞　　Eurofins DiscoverX社 全安定発現細胞株
　　　期間　　　　2018年3月20日（火）ご注文分まで

　┗★☆★・・‥…―━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━┛

【特記事項】
価格につきましては、弊社代理店のコスモ・バイオ（株）営業部創薬営業ユニットまでお問い合わせください。

　コスモ・バイオ株式会社
　営業部　創薬営業ユニット
　TEL│03-5632-9616 FAX│03-5632-9614
　E-Mail│discoverx@cosmobio.co.jp

ご希望の方に、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やReady-to-useのeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無などをご確認いただけます。お客様の研究目的に合った製品およびサービスを創薬研究にご活用ください。

PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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◇◆ 安定発現細胞株 : BUY 1 GET 1 FREE キャンペーン実施中◆◇

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.279 PathHunterセルベースアッセイ・最新ターゲットリスト (2018年1月更新)

Eurofins DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したPathHunterセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。

多種類の創薬ターゲット（GPCR/NHR/RTK/iOnc/KILR/Interleukin 他）に対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品および受託試験サービスを提供しています。

ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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<< 各種製品およびサービス >>
eXpressキット
Ready-to-useの凍結細胞
検出試薬
培養試薬(培地およびプレート)

安定発現細胞株
各種GPCR安定発現細胞株
検証済みの培養試薬
30日間の無償トライアル期間

受託試験サービス
DiscoverXの経験と専門性
多様なサービスの選択肢
HTSスクリーニング対応

カスタムアッセイ構築
全ての技術に対応
R&Dチームとの連携
200プロジェクト以上の実績

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 　DiscoverX is now a part of Eurofins Pharma Discovery Services！

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この度、ユーロフィンファーマディスカバリーサービスとの統合のため、お問い合わせ先が下記の通り変更となりました。ユーロフィンファーマディスカバリーサービスでは、引続きサービス向上に努めて参りますので、今後ともご愛顧賜りますようお願い申し上げます。

Eurofins Pharma Discovery Services
電話│+1-510-979-1415 (代表)
　　      +1-510-771-3516 (日本事業部直通)　
FAX│+1-510-979-1650
E-Mail│japansupport@eurofins.com

No.270 【あと3日！】[無料ウェブセミナー] ドラッグリパーパシングのための標的型＆表現型スクリーニングの合わせ技 (終了しました)

無料技術セミナーは今週金曜日開催です。まだ参加登録を受け付けておりますので、奮ってご参加くださいますようお願い致します！

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創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品・サービスを提供しているDiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。

ドラッグリパーパシングは、未だ満たされていない数々の医療ニーズに対する費用対効果の高い手段となり得ます。複数の標的をもつキナーゼ阻害剤などの薬物の場合、標的ベースのスクリーニングと表現型スクリーニングの両方を組み合わせたドラッグリパーパシングの手法が非常に有効であります。本ウェブセミナーでは、認可されたキナーゼ阻害剤が抗線維症治療剤として再利用できる可能性を、表現型プロファイリングによって同定した例をDr. Sharlene Velichko氏がご紹介致します。

Webinar: Combining Target-Based and Phenotypic Discovery Assays for Drug Repurposing (英語)

[日時] 11月10日（金） 午前10時30分 - 11時30分 (セミナー45分間・質疑応答15分間）

※参加無料・要事前登録    詳細情報および事前登録はこちらから ≫　終了しました

[プレゼンター]

Sharlene Velichko, Ph.D.
Director, Research Biology
DiscoverX Corporation

[概要]

Drug repurposing is a relatively low risk and cost-effective means of develop therapies to address unmet medical needs. For drugs such as kinase inhibitors that can have multiple targets, a strategy that combines both target-based screening and phenotypic profiling is a highly efficient at identifying optimal repurposing opportunities. Here we will show an example of how phenotypic profiling with the BioMAP human primary cell-based platform identified the repurposing potential of approved kinase inhibitors as anti-fibrotic therapeutics.

[課題]

• Using phenotypic profiling to characterize clinically successful drugs for a given indication
• Combining target-based and phenotypic data to prioritize drugs for repurposing
• Understanding how multi-targeted kinases can be pivoted towards new indications

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★ DiscoverXのEニュース新規購読のお客様に、コンパクトサイズで便利な機能が満載の【DiscoverX・2018年卓上カレンダー】を進呈中！

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★初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.268 【年内に結果受領】安全性評価に特化したSAFETY47パネル

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscan。

試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲット^*を網羅しています。

新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY47^TMパネルを是非ご活用ください。

>>SAFETY47™パネル・サンプルレポートのお申し込み<< 

尚、2017年内に結果報告書を送付するためのパネル締め切りは、11月22日水曜日でございます。スクリーニングをお考えのお客様はお気軽にご相談くださいますようお願い致します。

[特長]
●　全てヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

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★初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.266 [無料ウェブセミナー] ドラッグリパーパシングのための標的型＆表現型スクリーニングの合わせ技 (終了しました)

創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品・サービスを提供しているDiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。

ドラッグリパーパシングは、未だ満たされていない数々の医療ニーズに対する費用対効果の高い手段となり得ます。複数の標的をもつキナーゼ阻害剤などの薬物の場合、標的ベースのスクリーニングと表現型スクリーニングの両方を組み合わせたドラッグリパーパシングの手法が非常に有効であります。本ウェブセミナーでは、認可されたキナーゼ阻害剤が抗線維症治療剤として再利用できる可能性を、表現型プロファイリングによって同定した例をDr. Sharlene Velichko氏がご紹介致します。

Webinar: Combining Target-Based and Phenotypic Discovery Assays for Drug Repurposing (英語)

[日時] 11月10日（金） 午前10時30分 - 11時30分 (セミナー45分間・質疑応答15分間）

※参加無料・要事前登録    詳細情報および事前登録はこちらから ≫ 　終了しました

[プレゼンター]

Sharlene Velichko, Ph.D.
Director, Research Biology
DiscoverX Corporation

[概要]

Drug repurposing is a relatively low risk and cost-effective means of develop therapies to address unmet medical needs. For drugs such as kinase inhibitors that can have multiple targets, a strategy that combines both target-based screening and phenotypic profiling is a highly efficient at identifying optimal repurposing opportunities. Here we will show an example of how phenotypic profiling with the BioMAP human primary cell-based platform identified the repurposing potential of approved kinase inhibitors as anti-fibrotic therapeutics.

[課題]

• Using phenotypic profiling to characterize clinically successful drugs for a given indication
• Combining target-based and phenotypic data to prioritize drugs for repurposing
• Understanding how multi-targeted kinases can be pivoted towards new indications

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★初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

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No.261 期間限定！BioMAP DiversityPLUS・特別価格のご案内

BioMAP^®システムとは、ヒト由来のプライマリー細胞をベースにしたアッセイシステムで、ヒトの疾患生物学に現れる複雑な細胞と経路の相互作用を複製するように設計されています。各試験物質には、その物質特異的なメカニズムに従い、BioMAPシステムで特定なタンパク質発現パターンを誘導します（BioMAP化合物プロファイル）。

そのプロファイルを、4,800以上もの化合物が含まれる莫大なデータベースにある多数の参照プロファイルと比較が可能となります。BioMAPシステムでのプロファイリングによって、薬剤の生物学的機能の詳細な特性の解明、標的活動の実行と停止、バイオマーカーの特定を含む化合物のヒト薬理学特性について早期に見解を得ることができます。

<特長>

● ヒトの体内での薬効反応をモニタリング予測

● がん、免疫、皮膚、線維症等の40種類以上の疾患モデルによる解析

● 4,500化合物以上のリファレンス化合物プロファイリングデータとの比較

● 化合物の新規作用機序の解析やオフターゲット・毒性の解明

● 自動化アッセイシステムによる高い再現性

BioMAPサービスの中でも最も人気の高いDiversityPLUSパネル試験は、試験物質を12種類ものBioMAPシステムで解析し、試験物質特異的なプロファイルを作成します。高再現性を誇る試験物質のBioMAPプロファイルを既存薬剤のプロファイルと比較することによって、100種類以上のターゲットおよびメカニズムを一度に分析することができ、臨床データとの相関分析も行います。

 ◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇ 

初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象

BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料

お気軽にお問い合わせください。(2017年12月1日まで有効)

参考記事：No.143　結果報告書がアップグレード！ヒト・プライマリー細胞を用いた表現型プロファイリングサービス

◇◆ BioMAP・イントロダクションムービーのご視聴 ◆◇
　　

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★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

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No.258 [保存版ウェブセミナー] Create Your Own Cell-Based Assays to Study Receptor Tyrosine Kinase Function

DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの資料や録音をダウンロードしていただけます。

Webinar: Create Your Own Cell-Based Assays to Study Receptor Tyrosine Kinase Function (英語)

[プレゼンター]
Dana Haley-Vicente, Ph.D., DiscoverX  

[概要]
受容体型チロシンキナーゼ（RTK）は細胞表面に存在する受容体キナーゼの一種であります。細胞外のシグナルをリガンドの結合という形で受け取り、タンパク質鎖中にある特異的なチロシンアミノ酸をリン酸化することによって、細胞内シグナル伝達系にそのシグナルを中継する役割を果たします。

RTKは、細胞の最も基本的な活動である増殖・分化・生存・代謝・移動を制御し、さまざまな組織や器官の発達と生理応答、造血や免疫応答など高次の生命現象を制御するという重要な役割を担っており、分子標的薬の創薬ターゲットとして近年注目を集めています。

RTKの機能、二量体化、移行、ならびにRTKをターゲットとした治療薬のスクリーニングを行うための、独自の受容体チロシンキナーゼ（RTK）セルベースアッセイの作成方法をご紹介致します。

[課題]

• 受容体型チロシンキナーゼ（RTK）の生物学と創薬におけるの重要性
• 独自のRTKセルベースアッセイを作成するために必要なツール
• 実験デザインとワークフロー
• RTKおよび各種受容体セルベースアッセイのアプリケーション

ウェブセミナー　録音版はこちらから★
ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

2017年9月21日収録分

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★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方はお問い合わせフォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.253 無料ウェブセミナー開催のお知らせ [BioMAPが今アツイ! 医療抗体などが騒がれている中で、低分子化合物も活躍?! ]

創薬研究の効率化に役立つ最先端の技術および製品・サービスを提供しているDiscoverXでは、無料の技術ウェブセミナーを定期的に開催しております。次回ウェブセミナーでは、ヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型スクリーニング・BioMAPシステムについてご紹介致します。

BioMAPが今アツイ!　医療抗体などが騒がれている中で、低分子化合物も活躍?! 


[日時] 9月8日（金） 10:00 - 11:00 (セミナー45分間・質疑応答15分間）

※参加無料・要事前登録    詳細情報および事前登録はこちらから ≫

[概要]
BioMAP^®システムとは、ヒト由来のプライマリー細胞をベースにしたアッセイシステムで、ヒトの疾患生物学に現れる複雑な細胞と経路の相互作用を複製するように設計されています。各試験物質には、その物質特異的なメカニズムに従い、BioMAPシステムで特定なタンパク質発現パターンを誘導します（BioMAP化合物プロファイル）。そのプロファイルを、4,800以上もの化合物が含まれる莫大なデータベースにある多数の参照プロファイルと比較が可能となります。

BioMAPシステムでのプロファイリングによって、薬剤の生物学的機能の詳細な特性の解明、標的活動の実行と停止、バイオマーカーの特定を含む化合物のヒト薬理学特性について早期に見解を得ることができます。本セミナーでは、BioMAPシステムの応用例や得られる情報を最新のケーススタディを用いてご紹介します。

[課題]
• 世界で唯一：プライマリー細胞を使用した、ガンの微小細胞環境モデル
• 話題となっている免疫チェックポイント阻害剤の評価例
• 医療抗体の中でも低分子化合物が活躍？
• BioMAPシステムの応用例

事前登録はこちらから ≫

※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。

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★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

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No.244 【ブース内ミニセミナーを実施】BIO tech 2017 第16回 バイオ・ライフサイエンス研究展

この度DiscoverXは、2017年6月28日(水)～30日(金)、東京ビッグサイトにて開催される「BIO tech 2017 第16回 バイオ・ライフサイエンス研究展」に出展いたします。

当日は米国本社より弊社技術スタッフが展示会に出席し、ご説明をさせていただく他、弊社創薬支援プラットフォームを解説するブース内ミニセミナー（各15分間程度）を実施致します。また、ご来場者様限定特別価格やノベルティグッズなど、さまざまなご来場特典をご用意しております。ご多忙中とは存じますが、ご来場の際には弊社ブースにお立ち寄りいただきますようお願い申し上げます。

[会期]  2017年6月28日(水) ～30(金)     10:00～18:00 (最終日のみ17:00終了)
[会場] 東京ビッグサイト
[ブース位置] 西3ホール W18-46  受託サービスゾーン

DiscoverX Corporation (ディスカバーエックス)
【低分子からバイオ医薬品まで：創薬開発のトータルソリューション】

入場には招待券とお名刺2枚が必要となります。 無料招待券のお申し込みや事前面談予約をご希望の方は、下記フォームよりお気軽にお問い合わせください。

>> 無料招待券のお申し込み・事前面談予約はこちら <<

※ BIO tech出展社サイトからのアポイント申請も承っております。

>> DiscoverX出展社サイト <<

・・◇◇ 主な展示内容 ◇◇・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・
 ●　安全性評価に特化したSAFETYscan・SAFETY47パネル
 ●　iOnc (Immuno-Oncology) がん免疫療法開発のためのアッセイ
 ●　BioMAP ヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型プロファイリング
 ●　バイオ医薬品開発のためのセルベースアッセイ
 ●　キナーゼ阻害剤プロファイリング
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・・◇◇ 事前予約をしていただくメリット ◇◇・・・・・・・・・・・・・・・
 ●　安来場日、時間をご指定いただければ、お客様のお席をご用意いたします。
 ●　お席には、弊社の営業、技術スタッフが同席いたします。
 ●　事前にご要望・相談内容を教えていただけましたら、お客様にあったご提案を
　　用意させていただきます。
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尚、弊社ブースまでお越しの方にささやかではございますが粗品をご用意しております。皆様のご来場を心よりお待ちしております。

DiscoverX Corporation 日本事業部

No.238 パネル拡大！安全性評価に特化したSAFETY47パネル

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscan。

試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲット^*を網羅しています。

新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY47^TMパネルを是非ご活用ください。

>>SAFETY47™パネル・サンプルレポートのお申し込み<< 

[特長]
●　全てヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

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No.230 InCELL Pulse細胞内ターゲット結合アッセイ・バリデーションデータ公開

DiscoverX独自の技術であるEnzyme Fragment Complementiation (EFC)技術を利用したInCELL細胞内ターゲット結合アッセイは、細胞内におけるターゲットタンパク質-化合物間の相互作用を測定することで、化合物の細胞内への取り込みとターゲットタンパク質との結合をモニターします。

DiscoverXのInCELLPulseシリーズは、お好みのターゲットに対する結合アッセイをご自身で構築していただくことができる研究ツールです。25種類のターゲットに対するバリデーションデータを含む資料を公開しております。資料ををご希望の方は下記よりお気軽にご請求ください。

>> バリデーションデータのご請求はこちら <<

AURKA Ser/Thr Kinase
Aurora kinase A: Mitotic kinase target for oncology indications, but inhibition causes toxic side effects. Undesirable off-target for kinase drug discovery programs. Common off-target kinase identified in selectivity screens of diverse inhibitors.

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[Resources and References]

Posters

• InCELL Pulse: A Novel Cellular Target Engagement Assay Platform for Drug Discovery
  • Treiber, et al. DiscoverX (SLAS 2017, DOT 2016)
• Reviving up CETSA^® (this poster uses the InCELL Pulse technology)
  • McNully, et al. GSK (SLAS 2016)
  • CETSA is a registered trademark of Pelago Biosciences
• Utilisation of the InCELL Hunter Target Engagement Cell-Based Assay for Profiling of ULK1 Inhibitors
  • Newman, et al. MRC (ELRIG 2015)
• Evaluation of InCELL Hunter Technology for use with Bromodomain targets
• Gatfield and Craggs GSK (SLAS 2015)

Publications

• Small-Molecule Target Engagement in Cells (minireview)
  • Schϋrmann, et al., Cell Chem Biol. 2016, 23(4) 435-41.
• Examining Ligand-Based Stabilization of Proteins in Cells with MEK1 Kinase Inhibitors
  • Auld DS, et al., Assay Drug Dev Technol. 2015, 13(5) 266-76.
• Cell-Based Protein Stabilization Assays for the Detection of Interactions between Small-Molecule Inhibitors and BRD4
  • Schulze et al., J. Biomol. Screening. 2015, 20(2) 180-89.
• A Potent, Selective and Cell-Active Allosteric Inhibitor of Protein Arginine Methyltransferase 3 (PRMT3)
• Kaniskan et al., Angew Chem Int Ed Engl. 2015, 45(17) 5166-70.

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No.229 [保存版ウェブセミナー] 免疫チェックポイント阻害剤の評価に適切なセルベースアッセイ系のご紹介

DiscoverXでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを行っております。下記サイトより過去に開催されましたウェブセミナーの録音をご視聴いただけます。

免疫チェックポイント阻害剤の評価に適切なセルベースアッセイ系のご紹介

[概要]
生細胞を利用した創薬スクリーニング法では、個体差やアッセイ構築に時間がかかるなどの問題があります。このような欠点を補いながら細胞生物学を保持する簡便で迅速、高再現性を特長とする本セルベースアッセイは、がん免疫療法治療薬の新薬開発を加速します。

迅速で高い特異性と高感度を誇る受容体活性化を直接検出するPathHunter免疫チェックポイント阻害剤・セルベースアッセイは、医療抗体やペプチドなどのバイオ医薬品および低分子医薬品のいずれの創薬開発にもご活用いただけます。

[課題]
• 抗腫瘍免疫応答が増強に活用される免疫チェックポイント阻害剤の評価系
• PD-1, PD-L1, PD-L2, TWEAK, CD40, OX40, VISTAなどの実施例
• 放射性同位体を使用しないADCC（抗体依存性細胞傷害）の評価系

ウェブセミナー　録音版はこちらから★
ウェブセミナー　パワーポイント資料はこちらから★

2017年3月9日収録

No.225 受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイの応用例

本日はこれまでのブログ記事の中でも人気の高い記事の一つ、PathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイをご紹介したいと思います。

受容体型チロシンキナーゼ（RTK）は細胞表面に存在する受容体キナーゼの一種であります。細胞外のシグナルをリガンドの結合という形で受け取り、タンパク質鎖中にある特異的なチロシンアミノ酸をリン酸化することによって、細胞内シグナル伝達系にそのシグナルを中継する役割を果たします。RTKは、細胞の最も基本的な活動である増殖・分化・生存・代謝・移動を制御し、さまざまな組織や器官の発達と生理応答、造血や免疫応答など高次の生命現象を制御するという重要な役割を担っており、分子標的薬の創薬ターゲットとして近年注目を集めています。

RTK を介したシグナル伝達では、増殖因子などの特異的なリガンドが RTK の細胞外領域へ結合することにより、受容体の二量体化（または多量体化）が誘導され、シグナルが迅速に伝達されます。つまり、RTKへのリガンドの結合とその結果誘導される二量体化こそが、外部シグナルが細胞外から細胞内へと中継される最初のステップであるということになります。

これまでの細胞内タンパク質の相互作用を利用したアッセイ系では、受容体二量体化を正確にモニタリングすることが困難であります。DiscoverX社のPathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイを用いれば、細胞表面のRTKの二量体化を直接的に測定することができます。

チロシンキナーゼ二量体化アッセイ原理:

本日は、PathHunter受容体二量体化アッセイを、エリスロポエチン(EPO)および代替リガンドによるエリスロポエチン受容体(EpoR)の二量体化の確認に利用した文献をご紹介させていただきます。

【文献紹介】
Tuning Cytokine Receptor Signaling by Re-orienting Dimer Geometry with Surrogate Ligands

Moraga et al., Cell. 2015 Mar 12;160(6):1196-1208

本報告では、エリスロポエチン(EPO)およびエリスロポエチン受容体(EpoR)の二重特異性抗体(DA) を代替リガンドとして利用し、EpoRの二量体化を誘導させてシグナル活性を評価した。DAによってEpoR二量体の向きと距離が変わり、その結果シグナル伝達活性の度合いを調節することができた。DAを代替リガンドとして用いることにより、遺伝子発現プロファイルやシグナル経路の活性化をバイアスしたり、変化されることが可能であることが確認された。

シグナル伝達を引き起こさないDAを用いて、恒常的活性化型JAK2V617F変異による骨髄増殖性腫瘍を持つ患者の赤血球前駆体の増殖を阻害することに成功した。このように、外部の代替リガンドによって、受容体を非活性型の二量体化へと再形成させることで、細胞間の発がん性変異によるリガンド非依存的受容体活性を阻害することができた。このようなアプローチを応用することで、二量体化受容体系シグナルの微調整を可能とする新薬の開発が期待されるであろう。

Fig.2. EPOおよび二重特異性抗体(DA)を用いて、D. EpoRの二量体化（PathHunter二量体化アッセイ)　E. EpoRのリン酸化　F. STAT5の活性化　G. Ba/F3細胞増殖　を確認した。いずれのDAもEpoRの二量体化を誘導するが、以降のシグナル活性の度合いに違いがみられた。

[結論]
●　代替リガンドによって受容体二量体構造を変化させて、二量体の向きや距離を変化させる(再形成)ことによりシグナル活性を調節することができる。
●　受容体二量体構造を変化させることでシグナル活性を調節することができる二重特性抗体は、細胞間の発がん性変異によるリガンド非依存的受容体活性を阻害することができる。

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