No.82 業界最大級・EFC技術を利用したセルベースアッセイによる網羅的スクリーニング

グローバルに医薬品産業を取り巻く環境が変化する中、より高品質なデータを迅速に得ることが創薬の成功に結び付くと考えられています。新薬候補の選定には、開発医薬品の特異性や交差反応性の同定、および作用機序を解明することが極めて重要です。DiscoveRxでは多種類の創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な受託試験サービスを提供しております。

DiscoveRx独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス（セルベースアッセイ）をご活用ください。

EFC技術の原理

Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]
600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoveRxの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

• gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。
• orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。
• Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

[核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]

• nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング
• tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

2015年度パネルスケジュール

パネル	化合物送付期限	試験結果送付予定日
GPCR Panels (Known, Orphan, Therapeutic)	9月11日	10月14日
	10月23日	11月25日
nhkMAX, tkMAX	9月25日	10月28日
	11月6日	12月9日

※取り扱いパネルの一覧および最新のターゲットリストは弊社ウェブサイトをご参照ください。

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