No.364 ヒトGPCRを網羅的にスクリーニング

ユーロフィンディスカバリーでは、GPCR、キナーゼ、核内受容体 (NHRs)、パスウェイおよび各種疾患パネルなど、多様な創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な受託試験サービスを提供しております。

独自技術であるEnzyme Enzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、現在1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の選択性評価、安全性などの網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。

あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービスをご活用ください。

EFC技術の原理

Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]

600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

● gpcrMAX -- 168種類のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した73種類のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

[核内受容体(NHR)]

● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日）

◇◆　受託試験サービス (gpcrMAX/orphanMAXパネル) の流れ　◆◇

　　お見積もり (お客様のご希望・研究目的にあわせた最適なアッセイをご提案)

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　　ご注文受付

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　　化合物受領 (試験化合物を弊社ラボ（米国西海岸）までご送付いただきます)

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　　アッセイ (弊社のアッセイチームにより、アッセイを実施)

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　　結果報告書 (試験開始日より約4週間で結果報告書を送付)

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★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.360 [ウェブセミナー公開中] CiPAイニシアチブに基づく心臓安全性評価

ユーロフィンディスカバリーでは、2月末に予定させれていた第11回日本安全性薬理研究会学術年会での企業展示、ポスター発表およびランチョンセミナーを計画しておりました。残念ながら新型コロナウイルス（COVID-19）の影響により、第11回日本安全性薬理研究会学術年会は開催中止となりましたが、発表予定でございましたセミナーを、ウェブセミナーとして公開しております。下記リンクよりウェブセミナーの録音をご視聴いただけます。

CiPAイニシアチブに基づく心臓安全性評価 (英語)

2020年3月19日収録

これまで過去20年間に渡って、in vitro hERGチャネルアッセイとin vivo QT測定は、催不整脈リスクを予測するバイオマーカーとして、ICHS7BおよびICHE14ガイドラインで規定され、実施されてきた。これらのガイドラインは、比較的予測的であるものの特異性に問題があり、創薬開発において不要なリード化合物の減少につながっている可能性がある。

Comprehensive In Vitro Proarrhythmia Assay（CiPA）イニシアチブは、米国食品医薬品局（FDA）、カナダ保健省、欧州医薬品庁、日本の国立衛生研究所を含む様々な機関およびコンソーシアムにて構成されている。CiPAイニシアチブの主な目的は、TdPの臨床におけるリスクを予測評価するための新しいパラダイムの採用を促進することである。

Eurofins Discoveryでは、CiPAコンソーシアムと協力して、次のイオンチャネル電流を検証した（INa、INaL agonist/antagonist, ICaL, Ito, IK,IKr, IKr, IK1）。また、心筋細胞機能に対する薬物の影響の総合評価を提供するために、ヒト人工多能性幹細胞由来の心室心筋細胞を評価した。幹細胞筋細胞は、単一成分分析のシステムを遥かに超える、より生理学的かつ動的なシステムであることから、心臓安全性リスク評価のためのより包括的な優れた前臨床モデルとなりうる可能性を示した。

This webinar was recorded on March 19th 2020 for Japanese Safety Pharmacology Society 11th annual meeting in 2020.

ウェブセミナー　ご視聴はこちらから★
ウェブセミナー　配布資料はこちらから★

関連資料のダウンロード

• In Vitro Safety Pharmacology Profiling Panels – Identify and mitigate potential off-target adverse effects.
• In Vitro Cardiac Safety Assessment Services

• Drug-Induced Liver Injury (DILI) Panels – Detect unwanted adverse liver effects.

特別価格のご案内

只今in vitro安全性薬理パネルを特別価格にて提供させていただいております。キャンペーン詳細は末尾のお問合せ先までお気軽にお問合せください。

対象パネル：SafetyScreen44およびSafetyScreen87パネル

プロモーション期間：2020年6月末まで

ご不明な点やご質問等ございましたらお気軽にお問合せくださいますようお願い申し上げます。

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No.352 日本薬物動態学会 第34回年会 つくば 企業展示のご案内

Eurofins Discoveryでは、2019年12月9日（月）～12日（木）に筑波にて開催されます「日本薬物動態学会 第34回年会 つくば」に出展し、ADME毒性試験サービスに関する最新情報をご紹介いたします。ご来場の際には是非弊社ブースまでお立ち寄りください。

会期中に弊社技術者との面談をご希望のお客様は、お気軽にJapanSupport@Eurofins.comまでご連絡くださいますようお願い致します。

[会期] 2019年12月9日(月)～12日(木)
[会場] つくば国際会議場
[ブース位置] 42


皆様にお目にかかれますことをスタッフ一同心よりお待ちしております。

ユーロフィンディスカバリー　日本事業部

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No.343 Safety Pharmacology Society Annual Meeting 2019 (SPS) 出展のご案内

Eurofins Discoveryでは、2019年9月23日（月）～26日（木）にスペイン・バルセロナにて開催されます「Safety Pharmacology Society Annual Meeting 2019」に出展し、安全性薬理試験や各種薬理試験に関する最新情報をご紹介いたします。技術者によるポスター発表も多数予定されております。

会期中に弊社技術者との面談をご希望のお客様は、お気軽にJapanSupport@Eurofins.comまでご連絡くださいますようお願い致します。

[会期] 2019年9月23日(月)～26日(木)
[会場] Centre de Convencions Internacional de Barcelona (スペイン・バルセロナ)
[ブース位置] 205
※弊社日本人スタッフがブースに常駐しております。お気軽にブースまでお立ち寄りください。

ポスター発表 (6演題)
• Comparison of 5-HT3 Binding and Functional Activity Using the IonFlux™ HT Automated Patch Clamp Platform

• Complementary In Vitro Safety Pharmacology Profiling Aids Risk Management

• Functional Assessment of hNav1.x Ion Channels Using State-Dependent Protocols on the QPatch HT Automated Patch Clamp System

• High-throughput Assessment of Compound-Induced Proarrhythmic Effects in Human iPSC-Derived Cardiomyocytes

• Improving Valvulopathy Prediction by Qualifying 5-HT2B Functional Assay Technologies

• Validation of a Label-Free Mass Spectrometry based Binding Assay for the Gamma-aminobutyric Acid B 1b Receptor

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No.304 [SafetyScan47] 2018 End-of-Year 期間限定キャンペーン実施中

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされた薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscan。試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲットを網羅するSafetyScan47™は、従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、全てヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長です。

通常は1点濃度のフォーマットでご提供しているSafetyScan47ですが、只今期間限定のキャンペーンと致しまして、全ての47ターゲットに対して10点濃度の試験を実施し、EC50/IC50のデータをお得なキャンペーン価格にてご提供しております。詳細情報をご希望の方は、お気軽にお問い合わせくださいますようお願い致します。

[SafetyScan47] 2018 End-of-Year 期間限定キャンペーン実施中

• 47ターゲットに対して10点濃度の用量曲線データをご提供 (n=1)

• 必要サンプル量 - 150uL of 1000X top concentration DMSO stock

• 全てヒトのターゲットで安全性を確認

• 1ウェル当たりの価格で最大80%のディスカウント

>>SafetyScan47・サンプルレポートのお申し込み<< 

[特長]
●　全てヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

ご不明な点やご質問などございましたら、下記お問い合わせ先までお気軽にご連絡くださいますようお願い致します。

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★【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈中！

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.282 2018年パネルスケジュール

Eurofins DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス（セルベースアッセイ）をご活用ください。

EFC技術の原理

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Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]

600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

● gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

● Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

[核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]

● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

● tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日）

※取り扱いパネルの一覧は弊社ウェブサイトをご参照ください。

ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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◇◆ 安定発現細胞株 : BUY 1 GET 1 FREE キャンペーン実施中◆◇

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.272 【まだ間に合います！年内結果受領】KINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービス

DiscoverX社が提供するKINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。

短納期(最短5営業日)を誇るKINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービスを創薬研究のスピードアップに是非ご活用ください。

KdELECT  >> 標準納期5営業日^※
2017年内結果送付の最終受付日│2017年12月15日[金]

scanELECTおよびscanMAX  >>  標準納期10営業日^※

2017年内結果送付の最終受付日│2017年12月8日[金]

※必要書類および試験化合物が全て揃ってからの試験開始となります。scanELECTおよびscanMAXは毎週金曜日がActivation Dateとなり、Activation Dateより10営業日が標準納期となります。またアッセイ内容によって通常よりも時間を要する場合がございます。ご不明な点はお気軽にお問い合わせください。

<特長>  
• DiscoverXでのみ取り扱いのターゲット多数　
　(CDK10, CDK12, CDK20, MLKL and MLKL (full-length), IRAK2 他)
• 489種類のラインナップを誇る業界最大級のキナーゼアッセイパネル
• 11種類の臨床報告のあるミュータントを含む
• パネルのターゲットは常時拡大中

◇　詳細情報はこちらから

【参考資料】

◇　72種類もの化合物のバリデーションデータをご参照いただけます。

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★ 現在DiscoverXのEニュース新規購読のお客様に、コンパクトサイズで便利な機能が満載の【DiscoverX・2018年卓上カレンダー】を進呈中！

→　Eニュース新規購読キャンペーン申し込みフォーム

★ ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.268 【年内に結果受領】安全性評価に特化したSAFETY47パネル

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscan。

試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲット^*を網羅しています。

新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY47^TMパネルを是非ご活用ください。

>>SAFETY47™パネル・サンプルレポートのお申し込み<< 

尚、2017年内に結果報告書を送付するためのパネル締め切りは、11月22日水曜日でございます。スクリーニングをお考えのお客様はお気軽にご相談くださいますようお願い致します。

[特長]
●　全てヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

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★初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

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No.262 年内に結果送付！EFC技術を利用したセルベースアッセイによる網羅的スクリーニング

DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス（セルベースアッセイ）をご活用ください。

EFC技術の原理

Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

年内結果報告書受領のためのパネルスケジュール

GPCR Panels (Known, Orphan and Therapeutic)

11月22日水曜日締め切り　 (サンプルおよび必要書類締切日）

nhkMAX, tkMAX, pathMAX

10月20日金曜日締め切り　 (サンプルおよび必要書類締切日）

スクリーニングをご検討中の試験物質がございましたら、お早めにご相談いただければ幸いです。

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]

600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

● gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

● Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

[核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]

● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

● tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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◇◆ BioMAP DiversityPLUS : BUY 1 GET 1 FREE ◆◇

只今、初めてBioMAP DiversityPLUSパネルをご利用いただくお客様対象に
BioMAP DiversityPLUSパネル・2化合物目無料キャンペーンを実施中

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No.249 [NEW] DiscoverX・日本語資料リンク集

DiscoverXの技術・製品情報がご覧いただける新規の日本語資料をまとめさせていただきました。安全性パネル・SAFETYscanの日本語資料も新しく掲載されています。下記リンクより直接ダウンロードしていただけます。


□■　DiscoverX社の創薬支援サービスおよび製品(概要)　■□

□■　SAFETYscan^™薬理学的プロファイリングサービス　■□

□■　PathHunter^®MAXパネル試験サービス　■□

□■　KINOMEscan^®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービス　■□

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No.221 安全性評価に特化したSAFETY44パネル [サンプルレポート]

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscanが新登場。

試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲット^*を網羅しています。

新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY44^TMパネルを是非ご活用ください。

>>SAFETY44™パネル・サンプルレポートのお申し込み<< 

[特長]
●　全てのヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから

[ターゲット一覧]

*Bowes et al., Nature Reviews, 11: 909-922 (2012)

※ 参考文献PDFファイルをご希望の場合は送付させていただきます。お気軽にお問い合わせください。

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No.216 EFC技術を利用したセルベースアッセイによる網羅的スクリーニング

DiscoverX独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービス（セルベースアッセイ）をご活用ください。

EFC技術の原理

Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]

600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、DiscoverXの複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

● gpcrMAX -- 165種類以上のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した70種類以上のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

● Therapeutic gpcrPANELS -- 13種類の疾患別小型パネル (Cancer, Neurological, Inflammation, Pain and Addiction, Metabolic, Cardiovascular, Digestive and Renal, Reproductive, Respiratory, Ocular, Dermatology, Auditory and Otology, and Post-Traumatic Stress Disorder)

[核内受容体(NHR)/キナーゼ(TK)]

● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング

● tkMAX -- チロシンキナーゼ19種類に対するスクリーニング

パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日）

GPCR Panels (Known, Orphan and Therapeutic)

nhkMAX, tkMAX, pathMAX

※取り扱いパネルの一覧は弊社ウェブサイトをご参照ください。

ご希望の方には、最新のターゲットリストをお送りさせていただきます。ターゲット一覧のみならず、細胞株やeXpressキット、受託試験サービスでの取り扱いの有無をご確認いただけます。下記申し込みフォームよりお気軽にご請求ください。

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PathHunterターゲットリスト・申し込みフォーム

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No.201 年内に結果送付！DiscoverX受託試験サービス・パネルスケジュール

DiscoverX社では（1）BioMAP:ヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型(フェノタイプ)プロファイリング（2）各種受容体セルベースアッセイサービス・製品 (GPCR/RTK/NHR等)（3）キナーゼ阻害剤プロファイリング：KINOMEscan (キナーゼ)/ BROMOscan（エピジェネティクス）の3つのコアテクノロジーをもって、創薬研究に役立つさまざまな研究ツールを開発・提供しています。

本日は弊社受託試験サービスにおいて、年内に結果報告書を受領していただくためのパネルスケジュールおよび化合物送付期限を下記表にまとめさせていただきました。

特にPathHunterのパネル試験サービスは、化合物送付期限日が近づいております。スクリーニングをご検討中の試験物質がございましたら、お早めにご相談いただければ幸いです。

PathHunter受託試験サービス
KINOMEscanキナーゼ阻害剤プロファイリングサービス
BioMAP表現型プロファイリングサービス

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★DiscoverX社では、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方はお問い合わせフォームよりお知らせください。

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No.194 [NEW] 安全性評価パネル・SAFETYscan新登場

リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscanが新登場。

試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲットを網羅しています。

新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY44^TMパネルを是非ご活用ください。

[特長]
●　全てのヒトのターゲットで安全性を確認
●　SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
●　アッセイ開発のコストと時間を削減

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[ターゲット一覧]

Family	Gene Symbol	Target	Readout
Adenosine	ADORA2A	A2A	Calcium mobilization
Adenosine	ADRA1A	α1A-adrenoceptor	Calcium mobilization
Adrenoceptors	ADRA2A	α2A-adrenoceptor	cAMP formation
Adrenoceptors	ADRB1	β1-adrenoreceptor	cAMP formation
Adrenoceptors	ADRB2	β2-adrenoreceptor	cAMP formation
Cannabinoid	CNR1	CB1	cAMP formation
Cannabinoid	CNR2	CB2	cAMP formation
Cholecystokinin	CCKAR	CCK1	Calcium mobilization
Dopamine	DRD1	D1	cAMP formation
Dopamine	DRD2S	D2S	cAMP formation
Endothelin	EDNRA	ETA	Calcium mobilization
Histamine	HRH1	H1	Calcium mobilization
Histamine	HRH2	H2	cAMP formation
Acetylcholine	CHRM1	M1	Calcium mobilization
Acetylcholine	CHRM2	M2	cAMP formation
Acetylcholine	CHRM3	M3	Calcium mobilization
Opioid	OPRD1	δ-opioid receptor	cAMP formation
Opioid	OPRK1	κ-opioid receptor	cAMP formation
Opioid	OPRM1	μ-opioid receptor	cAMP formation
5-Hydroxytryptamine	HTR1A	5HT1A	cAMP formation
5-Hydroxytryptamine	HTR1B	5HT1B	cAMP formation
5-Hydroxytryptamine	HTR2A	5HT2A	Calcium mobilization
5-Hydroxytryptamine	HTR2B	5HT2B	Calcium mobilization
Vasopressin and Oxytocin	AVPR1A	V1A	Calcium mobilization
GABA receptor	GABAA	GABAA	Membrane potential
Serotonin receptor	HTR3A	5-HT-3	Membrane potential
Calcium channel	CAV1.2	CAV1.2	Membrane potential
Potassium channel	hERG	hERG	Potassium channel activity
Sodium channel	NAV1.5	NAV1.5	Membrane potential
TK	LCK	LCK	Binding
TK	INSR	INSR	Binding
TK	VEGFR2	VEGFR2	Binding
AGC	ROCK1	ROCK1	Binding
Cyclooxygenase	COX1	COX1	Enzymatic activity
Cyclooxygenase	COX2	COX2	Enzymatic activity
Cholinesterase	AChE	AChE	Enzymatic activity
Monoamine oxidase	MAOA	MAOA	Enzymatic activity
Phosphodiesterase	PDE3A	PDE3A	Enzymatic activity
Phosphodiesterase	PDE4D2	PDE4D2	Enzymatic
NHR	AR	AR	Nuclear translocation
NHR	GR	GR	Nuclear translocation
Dopamine	DAT	DAT	Neurotransmitter uptake
Norepinephrine	NET	NET	Neurotransmitter uptake
5-Hydroxytryptamine	SERT	SERT	Neurotransmitter uptake

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