リード最適化や安全性プロファイリングのためにデザインされたDiscoverXの薬理学的プロファイリングサービス・SAFETYscanが新登場。
試験物質のオフターゲット活性の有無を確認します。SAFETYscanは従来の手法であるマウス由来の結合アッセイではなく、ヒトのターゲットを用いたファンクショナルアッセイであることが特長であり、多くの製薬企業が安全性評価に推奨するターゲットを網羅しています。
新薬開発の早い段階でリード化合物の特異性を確認することで、より安全で効果が高い薬剤開発のための、よりよい意思決定を可能とします。安全性評価に特化したSAFETY44TMパネルを是非ご活用ください。
[特長]
● 全てのヒトのターゲットで安全性を確認
● SAR(構造活性相関)をサポートするファンクショナルデータ
● アッセイ開発のコストと時間を削減
★SAFETYscanに関する詳細情報はこちらから
[ターゲット一覧]
Family
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Gene Symbol
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Target
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Readout
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Adenosine
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ADORA2A
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A2A
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Calcium
mobilization
|
Adenosine
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ADRA1A
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α1A-adrenoceptor
|
Calcium
mobilization
|
Adrenoceptors
|
ADRA2A
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α2A-adrenoceptor
|
cAMP
formation
|
Adrenoceptors
|
ADRB1
|
β1-adrenoreceptor
|
cAMP
formation
|
Adrenoceptors
|
ADRB2
|
β2-adrenoreceptor
|
cAMP
formation
|
Cannabinoid
|
CNR1
|
CB1
|
cAMP
formation
|
Cannabinoid
|
CNR2
|
CB2
|
cAMP
formation
|
Cholecystokinin
|
CCKAR
|
CCK1
|
Calcium
mobilization
|
Dopamine
|
DRD1
|
D1
|
cAMP
formation
|
Dopamine
|
DRD2S
|
D2S
|
cAMP
formation
|
Endothelin
|
EDNRA
|
ETA
|
Calcium
mobilization
|
Histamine
|
HRH1
|
H1
|
Calcium
mobilization
|
Histamine
|
HRH2
|
H2
|
cAMP
formation
|
Acetylcholine
|
CHRM1
|
M1
|
Calcium
mobilization
|
Acetylcholine
|
CHRM2
|
M2
|
cAMP
formation
|
Acetylcholine
|
CHRM3
|
M3
|
Calcium
mobilization
|
Opioid
|
OPRD1
|
δ-opioid
receptor
|
cAMP
formation
|
Opioid
|
OPRK1
|
κ-opioid
receptor
|
cAMP
formation
|
Opioid
|
OPRM1
|
μ-opioid
receptor
|
cAMP
formation
|
5-Hydroxytryptamine
|
HTR1A
|
5HT1A
|
cAMP
formation
|
5-Hydroxytryptamine
|
HTR1B
|
5HT1B
|
cAMP
formation
|
5-Hydroxytryptamine
|
HTR2A
|
5HT2A
|
Calcium
mobilization
|
5-Hydroxytryptamine
|
HTR2B
|
5HT2B
|
Calcium
mobilization
|
Vasopressin and Oxytocin
|
AVPR1A
|
V1A
|
Calcium
mobilization
|
GABA receptor
|
GABAA
|
GABAA
|
Membrane
potential
|
Serotonin receptor
|
HTR3A
|
5-HT-3
|
Membrane
potential
|
Calcium channel
|
CAV1.2
|
CAV1.2
|
Membrane
potential
|
Potassium channel
|
hERG
|
hERG
|
Potassium
channel activity
|
Sodium channel
|
NAV1.5
|
NAV1.5
|
Membrane
potential
|
TK
|
LCK
|
LCK
|
Binding
|
TK
|
INSR
|
INSR
|
Binding
|
TK
|
VEGFR2
|
VEGFR2
|
Binding
|
AGC
|
ROCK1
|
ROCK1
|
Binding
|
Cyclooxygenase
|
COX1
|
COX1
|
Enzymatic
activity
|
Cyclooxygenase
|
COX2
|
COX2
|
Enzymatic
activity
|
Cholinesterase
|
AChE
|
AChE
|
Enzymatic
activity
|
Monoamine oxidase
|
MAOA
|
MAOA
|
Enzymatic
activity
|
Phosphodiesterase
|
PDE3A
|
PDE3A
|
Enzymatic
activity
|
Phosphodiesterase
|
PDE4D2
|
PDE4D2
|
Enzymatic
|
NHR
|
AR
|
AR
|
Nuclear
translocation
|
NHR
|
GR
|
GR
|
Nuclear
translocation
|
Dopamine
|
DAT
|
DAT
|
Neurotransmitter
uptake
|
Norepinephrine
|
NET
|
NET
|
Neurotransmitter
uptake
|
5-Hydroxytryptamine
|
SERT
|
SERT
|
Neurotransmitter
uptake
|
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★ 来る10月12日~14日にパシフィコ横浜で開催されるバイオジャパン2016に於いて、パートナリングプログラムへ参加いたします。弊社技術スタッフとの面談をご希望の方は、お気軽に申請、またはお問い合わせいただければ幸いです。
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