No.11 幅広いラインナップを誇るDiscoveRx®社のGPCR評価用細胞株

DiscoveRx社独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を用いたPathHunter^®アッセイでは、Gタンパク質結合受容体（GPCR) に対する複数の機能アッセイ （β‐アレスチン2、セカンドメッセンジャー、内在化）を提供しています。 さらに、DiscoveRxのアッセイ方法ではGタンパク質の強制カップリングを行っていないため、細胞生物学を乱さずに各シグナル経路を定量的に評価することが可能です。

業界最大級のヒトGPCR・オーソログ安定発現GPCR細胞株

DiscoveRx社では、300種類以上の検証済み細胞株を取り揃えており、新規医薬品候補化合物のスクリーニングやプロファイリングに最適な機能的GPCRセルベースアッセイを提供しています。幅広いターゲットおよび機能解析のセレクションを誇る本アッセイを、新規医薬品候補化合物のスクリーニングやプロファイリングに是非ご活用ください。

GPCRセルベースアッセイ細胞株および検出方法の特長

- 業界最大級のターゲットのセレクション
- 厳密に検証された細胞株
- 親細胞株の多様性：HEK293, CHO-K1, U2OS　など
- 10 Passageまでの安定性を保証
- 迅速で確実な化学発光による検出
- アッセイの自動化に対応
- 複数の薬理作用に対応　(agonist, antagonist, inverse agonist and allosteric modulator modes)

※GPCRセルベースアッセイの細胞株ラインナップはこちらから

　　　　　　　　　　PathHunter GPCR機能アッセイの原理

Fig. 1. 機能的セルベースアッセイの幅広い選択肢

(左) セカンドメッセンジャー (cAMP/Calcium) ：検証済み細胞株を用いた高感度かつ確実なアッセイ 

(中) β-アレスチン：Gタンパク質に非依存的なβ ‐アレスチン誘導を用いたアッセイ、あらゆる薬理作用の評価に対応

(右) GPCR内在化：直接的かつ定量的にGPCRの内在化(エンドサイトーシス)を評価

ご不明な点なやご質問などございましたら、お気軽にお問い合わせくださいませ！

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No.8 受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイ

みなさま、こんにちは。
今日はDiscoveRx社のPathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイをご紹介したいと思います。

受容体型チロシンキナーゼ（RTK）は細胞表面に存在する受容体キナーゼの一種であります。細胞外のシグナルをリガンドの結合という形で受け取り、タンパク質鎖中にある特異的なチロシンアミノ酸をリン酸化することによって、細胞内シグナル伝達系にそのシグナルを中継する役割を果たします。RTKは、細胞の最も基本的な活動である増殖・分化・生存・代謝・移動を制御し、さまざまな組織や器官の発達と生理応答、造血や免疫応答など高次の生命現象を制御するという重要な役割を担っており、分子標的薬の創薬ターゲットとして近年注目を集めています。

RTK を介したシグナル伝達では、増殖因子などの特異的なリガンドが RTK の細胞外領域へ結合することにより、受容体の二量体化（または多量体化）が誘導され、シグナルが迅速に伝達されます。つまり、RTKへのリガンドの結合とその結果誘導される二量体化こそが、外部シグナルが細胞外から細胞内へと中継される最初のステップであるということになります。

これまでの細胞内タンパク質の相互作用を利用したアッセイ系では、受容体二量体化を正確にモニタリングすることが困難であります。DiscoveRx社のPathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ二量体化アッセイを用いれば、細胞表面のRTKの二量体化を直接的に測定することができます。

RTK二量体化アッセイのターゲットリスト、詳細はこちらまで

チロシンキナーゼ二量体化アッセイ原理:

PathHunter^®受容体型チロシンキナーゼ(RTK)二量体化アッセイでは、ターゲット受容体の一方にはProLink^™ (PK) 、一方にはEnzyme Acceptor (EA) をタグ付けした受容体を発現させています。リガンド結合によってRTKの二量体化が起こり、続いて細胞内部ではチロシンキナーゼ部位のリン酸化が起こります。それに伴い立体的に隣接したPKとEAが結合することによりβ-Galの活性型酵素が再構成されます。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、RTKに対する試験物質の作用を同定します。

特長:
-  低分子阻害剤・抗リガンド抗体・抗受容体抗体の同定・QCに応用可能
-  ヘテロ・ホモ二量体いずれにも対応
-  拮抗剤・アンタゴニストなど複数の薬理作用に対応
-  シンプルで再現性の高いアッセイ法（洗浄・遠心分離・フィルター・培養^*1不要）
-  独自のEFC^*2技術を利用した化学発光シグナルで検出
-  Ready-to-useのアッセイキット、細胞株および関連試薬など幅広い製品ラインナップ

*1 アッセイキット eXpressのみ

*2 Enzyme Fragment Complementation技術

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No.3 確実かつ迅速なKINOMEscanを用いて創薬研究のスピードアップを！

DiscoveRx社が提供するKINOMEscan®キナーゼ阻害剤プロファイリングサービスでは、標的ターゲットに対する迅速かつ正確で定量性のある活性部位依存的競合測定法によって、試験化合物とヒトキナーゼの結合を測定します。 13種類のキナーゼアッセイが新たに加わり、ターゲットは469種類に！ ヒトキナーゼの80%以上を網羅し、AGC、CAMK、CMGC、CK1、STE、TK、TKL、脂質、および非典型キナーゼファミリー、変異体を含む合計469種類のキナーゼに対するアッセイをご用意しています。 469 Kinase Assays Circles represent kinase assays currently available in the KINOMEscan panel, blue circles represent new assays. 　標準納期│化合物受領後8～10営業日以内に結果報告書を送付 　2014年度内結果送付の最終受付日は3月16日月曜日※となります。 　　2015年3月16日[月]　化合物到着 　　　　　　　　　　　　　　↓ 　　2015年3月27日[金]　結果報告書送付 ※必要書類および試験化合物が全て揃っている必要がございます。アッセイに通常よりも時間を要する場合がございます。 KINOMscanアッセイサービスの流れ ｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟﾟ*｡，｡*ﾟ*｡， 　只今DiscoveRx社では、年度末キャンペーンと致しまして 　scanMAXパネル10％オフキャンペーンを実施中！ 　割引コードをご希望のお客様はその旨Eメールにてお知らせくださいませ。 　ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。 ｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，