No.364 ヒトGPCRを網羅的にスクリーニング

ユーロフィンディスカバリーでは、GPCR、キナーゼ、核内受容体 (NHRs)、パスウェイおよび各種疾患パネルなど、多様な創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な受託試験サービスを提供しております。

独自技術であるEnzyme Enzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を応用したセルベースアッセイは、常にメニューを拡大し続けており、現在1,000種類以上の機能アッセイを取り揃えています。特に試験物質の選択性評価、安全性などの網羅的な解析にはパネルサービスが最適です。

あらゆるステージの創薬研究において、時間とコストを節約することができる弊社の受託試験サービスをご活用ください。

EFC技術の原理

Fig. 1. 片方のタンパク質フラグメントをEnzyme Acceptor, EA、もう一方のペプチドフラグメントをEnzyme Donor, EDと呼びます。それぞれのフラグメントが結合すると活性型β-ガラクトシターゼ(β-Gal)を再構成します。β-Gal活性によって加水分解された基質の化学発光シグナルを測定することにより、受容体の二量体化に対する試験物質の作用を同定します。

各種パネルのご紹介

[Gタンパク質受容体(GPCR)]

600種類以上の非強制的カップリングGPCR安定発現細胞株のコレクションがベースとなっており、複数の機能アッセイ（アレスチン誘導・cAMP・カルシウム・内在化）を網羅しています。スクリーニングにより同定されたヒット化合物候補は、複数の機能アッセイを用いて確実に検証をすることができます。

● gpcrMAX -- 168種類のGPCR(60種類のリガンドファミリーを網羅)を搭載したフルパネル。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

● orphanMAX -- クラスAおよびクラスBオーファン受容体を網羅した73種類のオーファンGPCRを搭載。アゴニストモードのみ対応。

[核内受容体(NHR)]

● nhrMAX -- 核内受容体19種類に対するスクリーニング。アゴニストとアンタゴニストを同時解析。

パネルスケジュール (サンプルおよび必要書類締切日）

◇◆　受託試験サービス (gpcrMAX/orphanMAXパネル) の流れ　◆◇

　　お見積もり (お客様のご希望・研究目的にあわせた最適なアッセイをご提案)

　　　　　　　　　　　　　　　　↓

　　ご注文受付

　　　　　　　　　　　　　　　　↓

　　化合物受領 (試験化合物を弊社ラボ（米国西海岸）までご送付いただきます)

　　　　　　　　　　　　　　　　↓

　　アッセイ (弊社のアッセイチームにより、アッセイを実施)

　　　　　　　　　　　　　　　　↓

　　結果報告書 (試験開始日より約4週間で結果報告書を送付)

｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ｡*ﾟ*

★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

ご意見・ご質問は、お問い合わせフォームからお気軽にどうぞ。

｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ*｡，｡*ﾟ｡*ﾟ*