ユーロフィンディスカバリーでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを不定期で開催しております。下記リンクより過去に開催されましたウェブセミナーをご視聴いただけます。
【次世代創薬：標的タンパク質特異的分解誘導薬開発へのE3リガーゼの活用】
Webinar recorded for the XconomyInsight on August 19th, 2020
トピック: Next-Generation Drug Discovery: Leveraging E3 Ligases for Targeted Protein Degradation (英語)
E3リガーゼは標的タンパク質特異的分解を利用した創薬ターゲットとして、近年大きな注目を集めています。こうしたアプローチに使用される分子は、タンパク質分解誘導キメラタンパク質(PROTAC)と呼ばれ、疾患を引き起こすタンパク質の選択的分解を誘導します。E3リガーゼは、組織特異的に発現する数百以上のE3リガーゼが存在するため、組織特異的な効果を得るためにはより精密な医薬設計が重要となります。しかしながらE3リガーゼをターゲットとする創薬においては、スタンダードとして定着したアッセイ法が未だ確立されておりません。次に挙げた点がリガンド結合アッセイ法開発における主な課題であります。
- 各種E3リガーゼファミリーに対する測定データを比較可能とする標準化された単一のアッセイ法
- 高い汎用性と迅速さ
- 数pMレベルの正確なKd値を測定を可能とする広いダイナミックレンジ
本セミナーでは、ユーロフィンディスカバリーが開発したE3scan™テクノロジーをご紹介します。KINOMEscan®テクノロジーに基づくE3scanでは、CRBN、VHL、MDM2、cIAP1、cIAP2、XIAPなどのE3リガーゼでの適用を確認することができました。その他のE3リガーゼに対するアッセイも現在開発が進められています。 E3scanテクノロジーを用いて、標準化された単一のアッセイ法で複数のE3リガーゼを一度にスクリーニングするパネルの構築を可能とし、E3リガーゼをターゲットとする創薬での迅速なスクリーニングと構造活性相関（SAR）分析を実現します。
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