No.378 [ウェブセミナー公開中] 次世代創薬：標的タンパク質特異的分解誘導薬開発へのE3リガーゼの活用

ユーロフィンディスカバリーでは、創薬研究に役立つ技術ウェブセミナーを不定期で開催しております。下記リンクより過去に開催されましたウェブセミナーをご視聴いただけます。

【次世代創薬：標的タンパク質特異的分解誘導薬開発へのE3リガーゼの活用】

Webinar recorded for the XconomyInsight on August 19th, 2020

トピック: Next-Generation Drug Discovery: Leveraging E3 Ligases for Targeted Protein Degradation (英語)

E3リガーゼは標的タンパク質特異的分解を利用した創薬ターゲットとして、近年大きな注目を集めています。こうしたアプローチに使用される分子は、タンパク質分解誘導キメラタンパク質(PROTAC)と呼ばれ、疾患を引き起こすタンパク質の選択的分解を誘導します。E3リガーゼは、組織特異的に発現する数百以上のE3リガーゼが存在するため、組織特異的な効果を得るためにはより精密な医薬設計が重要となります。しかしながらE3リガーゼをターゲットとする創薬においては、スタンダードとして定着したアッセイ法が未だ確立されておりません。次に挙げた点がリガンド結合アッセイ法開発における主な課題であります。

• 各種E3リガーゼファミリーに対する測定データを比較可能とする標準化された単一のアッセイ法
• 高い汎用性と迅速さ
• 数pMレベルの正確なKd値を測定を可能とする広いダイナミックレンジ

本セミナーでは、ユーロフィンディスカバリーが開発したE3scan™テクノロジーをご紹介します。KINOMEscan^®テクノロジーに基づくE3scanでは、CRBN、VHL、MDM2、cIAP1、cIAP2、XIAPなどのE3リガーゼでの適用を確認することができました。その他のE3リガーゼに対するアッセイも現在開発が進められています。 E3scanテクノロジーを用いて、標準化された単一のアッセイ法で複数のE3リガーゼを一度にスクリーニングするパネルの構築を可能とし、E3リガーゼをターゲットとする創薬での迅速なスクリーニングと構造活性相関（SAR）分析を実現します。

関連資料のダウンロード

ADVANCE EMERGING THERAPEUTICS FOR UNDRUGGABBLE TARGETS

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★Eurofins  Discoveryでは、創薬に役立つ技術・サービスに関するニュースレターを配信しています。配信をご希望の方は下記フォームよりお知らせください。

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No.375 学会発表ポスターダウンロード (製品)【2020年7月～9月 】

  2020年7月～9月にEurofins Disoveryが発表した学会ポスター(製品)を、下記リンクより閲覧およびダウンロードしていただけます。発表ポスターに関してのご質問がございましたらお問い合わせフォームよりお気軽にご連絡ください。

例年とは異なり全ての学会がウェブ開催となりました。会期中に弊社ブースにご訪問いただきましたお客様、誠にありがとうございます。

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Driving Robust and Reproducible ADCC and T Cell Redirection with Single Donor KILR® CD16 Effector Cells

  

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Building Robust and Simple Cell-Based Assays for Interleukins and Their Receptors

  

• [Immuno-Oncology Summit 2020] Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy Drug Development for Checkpoint Receptors

  

• [DOT 2020] Detection of Endogenous Protein Turnover Induced by Targeted Degraders

  

• [DOT 2020] New PathHunter Reporter Assays: Analysis of PD-1 Checkpoint Receptor

  

• [DOT 2020] Identify Effective Therapeutics with Simple, Quantitative Cell-Based Assays That Measure Receptor Internalization

  

• [DDC 2020] Detection of Endogenous Protein Turnover Induced by Targeted Degraders

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Driving Robust and Reproducible ADCC and T Cell Redirection with Single Donor KILR® CD16 Effector Cells

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy Drug Development for Checkpoint Receptors

  

• [Advances in Immuno-Oncology Congress] Evaluation of Small Molecules for Immuno-Oncology Development Using BioMAP Early Screening Phenotypic Services

  

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No.374 学会発表ポスターダウンロード(受託サービス)【2020年7月～9月 】

 2020年7月～9月にEurofins Disoveryが発表した学会ポスター(受託サービス)を、下記リンクより閲覧およびダウンロードしていただけます。発表ポスターに関してのご質問がございましたらお問い合わせフォームよりお気軽にご連絡ください。

例年とは異なり全ての学会がウェブ開催となりました。会期中に弊社ブースにご訪問いただきましたお客様、誠にありがとうございます。

	SPS 2020 Assessing the Reversibility of Acetylcholinesterase (AChE) Inhibitors Download Poster
	SPS 2020 Improved Prediction of Adverse Drug Reactions for Loperamide and  Pramipexole with In Vitro Secondary Pharmacology Profiling Panels Download Poster
	DOT 2020 Profiling of Targeted Protein Degraders Using the BioMAP Human  Phenotypic Platform for Mechanistic and Biomarker Insights Download Poster
	DOT 2020 E3scan Ligand Binding Assay Platform for Targeted Protein Degredation  and PROTAC Discovery Download Poster
	DDC 2020 Relationship of In Vitro Binding Affinity, Kinetics, Ex Vivo Receptor  Occupancy, and In Vivo Pharmacokinetics on Histamine H3 Receptor Download Poster
	DDC 2020 E3scan Ligand Binding Assay Platform for Targeted Protein  Degradation and PROTAC Discovery Download Poster
	DDC 2020 Detection of Endogenous Protein Turnover Induced by Targeted Degraders Download Poster
	IO Congress 2020 Driving Robust and Reproducible ADCC and T Cell Redirection with  Single Donor KILR® CD16 Effector Cells Download Poster
	IO Congress 2020 Novel, Improved Cell-Based Assays to Enable Immunotherapy  Drug Development for Checkpoint Receptors Download Poster
	IO Congress 2020 Evaluation of Small Molecules for Immuno-Oncology Development Using  BioMAP Early Screening Phenotypic Services Download Poster

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No.367 AACRポスターダウンロード：表現型プロファイリング・PROTAC評価のためのツール等

 6月22日よりオンライン上にて開催されたAACR Virtual Meeting IIにて発表を致しました、表現型スクリーニング（BioMAP System）を用いたより迅速ながん免疫療法開発、JAK2阻害剤のメカニズムの解明、およびPROTAC誘導性タンパク質分解を評価するための新しいツールについてのポスターを下記リンクよりダウンロードしていただけます。

Identifying Novel Immuno-Oncology Therapies with BioMAP Early Screening
ポスターダウンロード

An efficient way to evaluate drug combinations in vitro streamlines R&D efforts. As BioMAP®Oncology Panels are amenable to automation and medium- and high-throughput scaling, for AACR poster presentation 6289 we used BioMAP Oncology Early Screening Services to rapidly screen a library of compounds covering a broad range of mechanisms in order to identify cytotoxicity and immuno-oncology (IO) potential. Evaluation of compound activities at non-cytotoxic concentrations identified a select group that shares immunorestorative activities with already approved IO drugs. We confirmed these activities in the BioMAP Oncology CRC Panel, which allowed further characterization of compound effects in a stromal model versus a vascular model of the tumor microenvironment (TME). Finally, we determined the impacts of a small molecule + anti PD-1 combination on a potentially improved IO window. Utilizing this rapid screening followed by TME contextual assessment approach, drug developers can benefit from an early focus for their oncology indication efforts, prior to clinical evaluation.

Discrimination of Clinical JAK2 Inhibitors for Myeloproliferative Disorders with BioMAP Diversity PLUS
ポスターダウンロード

Discontinuation rates for JAK2 inhibitors are high, mainly due to lack of response, loss of efficacy, intolerance, and drug-induced cytopenias, supporting the need for new approaches that can report early on preclinical efficacy and safety. In AACR presentation 1847 we used BioMAP Diversity PLUS® phenotypic profiling to identify a shared profile signature among the four JAK2 inhibitors RUX, FED, MOM, and GAN, pointing to an efficacy signature in myeloid proliferative disorders for this class of therapeutics. Identification of differentiating activities and network cluster analysis allowed us to discriminate within the JAK2 mechanism class for secondary pharmacology, with implications for safety-related outcomes. From these data, RUX showed the greatest efficacy with the fewest safety flags while FED and GAN demonstrated less advantageous profiles. By profiling preclinical candidates and approved drugs in conditions that preserve the complex crosstalk and feedback mechanisms relevant to in vivo outcomes, drug developers benefit from early insights on efficacy and safety.

E3scan Ligand Binding Assay for Targeted Protein Degradation and PROTAC^® Discovery
ポスターダウンロード

E3 ligases have emerged as pivotal targets for drug discovery using the promising new paradigm of targeted protein degradation. As there are hundreds of diverse putative E3 ligases with differentiated tissue expression, this new paradigm has potential to advance precision medicine with selective degradation of disease-specific proteins. In our AACR poster presentation 6408 we introduce E3scanTM, based upon the well-established KINOMEscan® technology. Using these newly launched and validated E3scan assays against cereblon, the double minute 2 homologues MDM2 and MDMX, the Von Hippel–Lindau tumor suppressor VHL, and others, we measured pM KDs and obtained high quality KD curves. Use of this robust, high throughput platform enables researchers to accelerate structure activity relationship (SAR) analysis and library screening campaigns in the E3 drug discovery field.

	AACR 2020 Identifying Novel Immuno-Oncology Therapies with BioMAP Early Screening Download Poster
	AACR 2020 Discrimination of Clinical JAK2 Inhibitors for Myeloproliferative Disorders with  BioMAP Diversity PLUS Download Poster
	AACR 2020 E3scan Ligand Binding Assay for Targeted Protein Degradation and  PROTAC® Discovery Download Poster

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No.366 AACR Virtual Annual Meeting IIにてポスター発表をします

6月22日よりオンライン上にて開催されますAACR Virtual Meeting IIにてポスター発表をします。本ミーティングは登録無料となっております。eポスターはPDFで閲覧できるだけでなく、音声での解説がございます。

AACR Virtual Meeting IIへの参加登録はこちら☆

ユーロフィンズディスカバリーでは、表現型スクリーニング（BioMAP System）を用いたより迅速ながん免疫療法開発、JAK2阻害剤のメカニズムの解明、およびPROTAC誘導性タンパク質分解を評価するための新しいツールについて発表をします。各ポスターのアブストラクトは下記のとおりです。

Identifying Novel Immuno-Oncology Therapies with BioMAP Early Screening
ポスターダウンロード

An efficient way to evaluate drug combinations in vitro streamlines R&D efforts. As BioMAP®Oncology Panels are amenable to automation and medium- and high-throughput scaling, for AACR poster presentation 6289 we used BioMAP Oncology Early Screening Services to rapidly screen a library of compounds covering a broad range of mechanisms in order to identify cytotoxicity and immuno-oncology (IO) potential. Evaluation of compound activities at non-cytotoxic concentrations identified a select group that shares immunorestorative activities with already approved IO drugs. We confirmed these activities in the BioMAP Oncology CRC Panel, which allowed further characterization of compound effects in a stromal model versus a vascular model of the tumor microenvironment (TME). Finally, we determined the impacts of a small molecule + anti PD-1 combination on a potentially improved IO window. Utilizing this rapid screening followed by TME contextual assessment approach, drug developers can benefit from an early focus for their oncology indication efforts, prior to clinical evaluation.

Discrimination of Clinical JAK2 Inhibitors for Myeloproliferative Disorders with BioMAP Diversity PLUS
ポスターダウンロード

Discontinuation rates for JAK2 inhibitors are high, mainly due to lack of response, loss of efficacy, intolerance, and drug-induced cytopenias, supporting the need for new approaches that can report early on preclinical efficacy and safety. In AACR presentation 1847 we used BioMAP Diversity PLUS® phenotypic profiling to identify a shared profile signature among the four JAK2 inhibitors RUX, FED, MOM, and GAN, pointing to an efficacy signature in myeloid proliferative disorders for this class of therapeutics. Identification of differentiating activities and network cluster analysis allowed us to discriminate within the JAK2 mechanism class for secondary pharmacology, with implications for safety-related outcomes. From these data, RUX showed the greatest efficacy with the fewest safety flags while FED and GAN demonstrated less advantageous profiles. By profiling preclinical candidates and approved drugs in conditions that preserve the complex crosstalk and feedback mechanisms relevant to in vivo outcomes, drug developers benefit from early insights on efficacy and safety.


E3scan Ligand Binding Assay for Targeted Protein Degradation and PROTAC^® Discovery
ポスターダウンロード

E3 ligases have emerged as pivotal targets for drug discovery using the promising new paradigm of targeted protein degradation. As there are hundreds of diverse putative E3 ligases with differentiated tissue expression, this new paradigm has potential to advance precision medicine with selective degradation of disease-specific proteins. In our AACR poster presentation 6408 we introduce E3scanTM, based upon the well-established KINOMEscan® technology. Using these newly launched and validated E3scan assays against cereblon, the double minute 2 homologues MDM2 and MDMX, the Von Hippel–Lindau tumor suppressor VHL, and others, we measured pM KDs and obtained high quality KD curves. Use of this robust, high throughput platform enables researchers to accelerate structure activity relationship (SAR) analysis and library screening campaigns in the E3 drug discovery field.

	AACR 2020 Identifying Novel Immuno-Oncology Therapies with BioMAP Early Screening Download Poster
	AACR 2020 Discrimination of Clinical JAK2 Inhibitors for Myeloproliferative Disorders with  BioMAP Diversity PLUS Download Poster
	AACR 2020 E3scan Ligand Binding Assay for Targeted Protein Degradation and  PROTAC® Discovery Download Poster

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