No.299 大好評★The Human GPCRomeポスターを無料進呈中

Eurofins Pharma Discovery Servicesでは、ヒトのGタンパク質共役受容体（GPCR) の90%以上を網羅する、業界最大級のセルベースアッセイコレクションを提供しております。 只今、弊社のGPCRセルベースアッセイコレクションが一目でわかる巷で大人気の【The Human GPCRome】ポスター(横66 cm x 縦96 cm)を無料進呈しております。

弊社のGPCRセルベースアッセイには、放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、受容体の内在化、GTPγS結合アッセイの６つのアッセイメニューを取り揃えており、お客様の目的に合わせてご選択いただけます。下図は、ポスターの一部を拡大したものです。それぞれのアッセイを示す6色の丸印の有無が、各ターゲットに対するアッセイの有無を示しております。

例）GLP1Rには赤い丸印以外の5つの丸印があります。これはGLP1Rに対して、GTPγS結合アッセイ以外の放射性リガンド結合アッセイ、β-アレスチン誘導、カルシウムの検出、cAMPの検出、内在化の５つのアッセイを取り揃えていることを示します。

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No.103 各種細胞株レンタルを承っております

DiscoveRxの各種細胞株は、レンタルにてお試し頂くことができます。細胞株レンタル価格は、細胞株の通常販売価格の1/10以下と、大変お試し頂きやすい価格となっております。細胞株レンタルに関する詳細情報やご質問は、弊社代理店であるコスモ・バイオ株式会社までお気軽にお問い合わせください。

コスモ・バイオ株式会社
技術サービス部
電話│03-5632-9616　FAX│03-5632-9614
discoverx[at]cosmobio.co.jp

DiscoveRx社独自のEnzyme Fragment Complementation (EFC) 技術を用いたPathHunter^®アッセイでは、Gタンパク質結合受容体（GPCR) に対する複数の機能アッセイ （β‐アレスチン2、セカンドメッセンジャー、内在化）を提供しています。 さらに、DiscoveRxのアッセイ方法ではGタンパク質の強制カップリングを行っていないため、細胞生物学を乱さずに各シグナル経路を定量的に評価することが可能です。

　　　　　　　　　　PathHunter GPCR機能アッセイの原理

Fig. 1. 機能的セルベースアッセイの幅広い選択肢

(左) セカンドメッセンジャー (cAMP/Calcium) ：検証済み細胞株を用いた高感度かつ確実なアッセイ 

(中) β-アレスチン：Gタンパク質に非依存的なβ ‐アレスチン誘導を用いたアッセイ、あらゆる薬理作用の評価に対応

(右) GPCR内在化：直接的かつ定量的にGPCRの内在化(エンドサイトーシス)を評価

業界最大級のヒトGPCR・オーソログ安定発現GPCR細胞株
DiscoveRx社では、300種類以上の検証済み細胞株を取り揃えており、新規医薬品候補化合物のスクリーニングやプロファイリングに最適な機能的GPCRセルベースアッセイを提供しています。幅広いターゲットおよび機能解析のセレクションを誇る本アッセイを、新規医薬品候補化合物のスクリーニングやプロファイリングに是非ご活用ください。

GPCRセルベースアッセイ細胞株および検出方法の特長
- 業界最大級のターゲットのセレクション
- 厳密に検証された細胞株
- 親細胞株の多様性：HEK293, CHO-K1, U2OS　など
- 10 Passageまでの安定性を保証
- 迅速で確実な化学発光による検出
- アッセイの自動化に対応
- 複数の薬理作用に対応　(agonist, antagonist, inverse agonist and allosteric modulator modes)

※DiscoveRxの細胞株ラインナップはこちらから

• GPCRs（Gタンパク質結合受容体)

  • View All
  • PathHunter^® β-Arrestin
  • cAMP Hunter™ Gs/Gi

  • Calcium Gq
  • Internalization

• Kinases (キナーゼ)

  • View All
  • Receptor Tyrosine Kinases 
  • Cytosolic Tyrosine Kinases

• Epigenetics (エピジェネティクス)

  • View All

• Pathway-Associated (パスウェイ)

  • View All
  • View Pathways

• NHRs (核内受容体)

  • View All
  • Nuclear Translocation Assay

  • Protein Interaction Assays

参考資料

創薬ターゲット・Gタンパク質共役型受容体(GPCR)

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No.80 [本日開催]ウェブセミナー開催のお知らせ [日本時間9月4日午前10時より]

皆様、こんにちは。本日日本時間午前10時から弊社技術スタッフによる無料ウェブセミナーが開催されます。まだ参加を受け付けておりますので、よろしければご登録くださいますようお願い申し上げます。

ご登録はこちらから→★
※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。

日本時間9月4日金曜日朝10時より無料のウェブセミナー(日本語)を開催いたします。毎度好評をいただいております弊社の技術スタッフによる無料ウェブセミナー。今回のウェブセミナーでは、[開発が止まない?!　DiscoveRx社の新製品と新たな試験サービスのご紹介]のテーマで、弊社の新製品・受託試験サービスを網羅的にご紹介させて頂く予定となっております。皆様、奮ってご参加くださいますようお願い申し上げます。

[無料ウェブセミナー] 新技術のご紹介：セルベースアッセイ系、表現型プロファイリング試験サービス

[日時]
2015年9月4日　朝10時開始　（日本時間）　　本セミナーは終了いたしました
(セミナー45分・質疑15分)

ご登録はこちらから→★
※当日ご都合がつかない場合でも、ご登録いただきましたらウェブセミナー終了後にセミナー資料および録音版を配信させていただきます。


[概要]
グローバルに医薬品産業を取り巻く環境が変化する中、より高品質なデータを迅速に得ることが創薬・新薬開発の成功に結び付くと考えられています。新薬候補の選定には、開発医薬品の特異性や交差反応性の同定、および作用機序を解明することが極めて重要であります。DiscoveRx®社では、多種類の創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品、及び受託試験サービスを提供しております。

本ウェブセミナーでは、ADCC活性(Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害)の評価系、インターロイキン受容体のセルベースアッセイ、およびヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型プロファイリング(BioMAP®)の新規サービスのご紹介をさせていただきます。

[課題]
- ADCC活性（Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害）の評価系
- インターロイキン受容体のセルベースアッセイ
- BioMAP: MicroArray、FACS、下流タンパク質のリン酸化状態の追加サービス

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No.78 ウェブセミナー開催のお知らせ [日本時間9月4日午前10時より]

皆様、こんにちは。来る日本時間9月4日金曜日朝10時より無料のウェブセミナー(日本語)を開催いたします。毎度好評をいただいております弊社の技術スタッフによる無料ウェブセミナー。今回のウェブセミナーでは、[開発が止まない?!　DiscoveRx社の新製品と新たな試験サービスのご紹介]のテーマで、弊社の新製品・受託試験サービスを網羅的にご紹介させて頂く予定となっております。皆様、奮ってご参加くださいますようお願い申し上げます。

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[無料ウェブセミナー] 新技術のご紹介：セルベースアッセイ系、表現型プロファイリング試験サービス

[日時]
2015年9月4日　朝10時開始　（日本時間）　　本セミナーは終了いたしました
(セミナー45分・質疑15分)

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[概要]
グローバルに医薬品産業を取り巻く環境が変化する中、より高品質なデータを迅速に得ることが創薬・新薬開発の成功に結び付くと考えられています。新薬候補の選定には、開発医薬品の特異性や交差反応性の同定、および作用機序を解明することが極めて重要であります。DiscoveRx®社では、多種類の創薬ターゲットに対して、化合物スクリーニングおよびプロファイリングに最適な製品、及び受託試験サービスを提供しております。

本ウェブセミナーでは、ADCC活性(Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害)の評価系、インターロイキン受容体のセルベースアッセイ、およびヒト由来プライマリー細胞を用いた表現型プロファイリング(BioMAP®)の新規サービスのご紹介をさせていただきます。

[課題]
- ADCC活性（Antibody-Dependent-Cellular-Cytotoxicity：抗体依存性細胞傷害）の評価系
- インターロイキン受容体のセルベースアッセイ
- BioMAP: MicroArray、FACS、下流タンパク質のリン酸化状態の追加サービス

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No.68 セカンドメッセンジャー評価 HitHunter cAMPアッセイ

DiscoveRxでは、細胞内cAMPを検出する機能的セカンドメッセンジャーアッセイ・HitHunter^® cAMPアッセイを提供しています。本アッセイは、全長のGPCRを安定発現させた細胞株と、検出試薬によって構成されます。信頼性の高い検証済みプラットフォームを用いることで、スクリーニングを迅速かつ簡便に行うことができるだけではなく、アッセイ樹立にかかる時間を削減することができます。

HitHunter^® cAMPアッセイは、DiscoveRx社独自のEFC（Enzyme Fragment Complementation）技術を用いた競合免疫測定法です。活性型のβ-ガラクトシダーゼ酵素を2つに断片化し、一方をcAMPに標識しています。

このED標識cAMPが細胞内の遊離cAMPとcAMP抗体に競合結合をします。細胞内の遊離cAMPレベルが低い場合は、ED標識cAMPの大部分がcAMP抗体に結合し、enzyme acceptor (EA)と接近することはありません。逆に細胞内の遊離cAMPレベルが高い場合は、cAMP抗体と細胞内の遊離cAMPが結合するため、cAMP抗体に結合しないED標識cAMPが存在します。その結果、フリーなED標識cAMPがβ-gal acceptor (EA)と接近して活性酵素を再構成することが可能となります。この再構成されたβ-ガラクトシダーゼの酵素活性により化学発光基質を加水分解し、生じた化学発光シグナルを検出することで細胞内cAMPの発現量を測定することができます。

アッセイ原理












バイオ医薬品や低分子化合物の評価に適したアプリケーション

HitHunter cAMPアッセイは、確実で簡単に利用できるセルベースのcAMP検出アッセイです。
· 幅広いアッセイウィンドウ
· 少ない細胞数でアッセイ可能　
· 高い血清耐性
· HTSアッセイフォーマットに対応（3456ウェルまで微量化可能）
· 標準的なルミノメーターによるシグナル検出
· バイオ医薬および低分子化合物に最適化されたアッセイ
· 400件以上の査読された文献による実績
· ワンステップのプロトコル

上記のような特徴を持つHitHunter cAMP アッセイは、バイオ医薬品(ペプチドや抗体)、完全または部分的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト、アロステリックモデュレーターなど、幅広い分子クラスの評価に用いることができます。 

複雑なアッセイでも評価可能

バイオ医薬品の最適化

Fig. 1 HitHunter cAMPアッセイは、多様なアプリケーションにご利用いただけます。(上)2種類の代謝型グルタミン酸レセプターへのアンタゴニストの結合を比較。複雑なアッセイでも測定可能であることを示す。(下)CXCR4 Gαi-共役受容体を発現する細胞株を用いてバイオ医薬品（SDF1α）の特性評価を行った。 

関連製品情報
・ Gs/Gi 共役型cAMP Hunter™ 細胞株 (ターゲット一覧)
・ cAMP検出試薬

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